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Dabrafenib Mesylate

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  • 2026年07月15日
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    • 详细信息
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    • 技术资料
    • 英文名

      N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide methanesulfonate

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      1195768-06-9

    • 规格

      50μL/1mL/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:50μL产品价格:¥129.0
    规格:1mL产品价格:¥616.0
    规格:1mg产品价格:¥186.0
    规格:5mg产品价格:¥279.0
    规格:10mg产品价格:¥393.0
    规格:25mg产品价格:¥501.0
    规格:50mg产品价格:¥968.0
    规格:100mg产品价格:¥1430.0
    Dabrafenib Mesylate是一种高效且选择性的Raf激酶抑制剂,对RafV600E和c-Raf的IC50分别为0.6 nM和5.0 nM。

    Dabrafenib (GSK2118436, 1 μM) combined with 0.01 μM GSK1120212 suppresses over 90% of cell growth in NRAS mutant clones and effectively reduces S6P phosphorylation in A375 cells1. Dabrafenib reduces polyphosphate-mediated vascular barrier permeability, decreases inflammatory biomarkers, and inhibits leukocyte adhesion/migration and the activation/production of nuclear factor-κB, tumor necrosis factor-α, and interleukin-62. Dabrafenib also inhibits HMGB1 release and downregulates HMGB1-dependent inflammatory responses, enhancing the expression of cell adhesion molecules in human endothelial cells3.

    Dabrafenib (GSK2118436, 1 μM) combined with 0.01 μM GSK1120212 suppresses over 90% of cell growth in NRAS mutant clones and effectively reduces S6P phosphorylation in A375 cells1.

    Dabrafenib reduces polyphosphate-mediated vascular barrier permeability, decreases inflammatory biomarkers, and inhibits leukocyte adhesion/migration and the activation/production of nuclear factor-κB, tumor necrosis factor-α, and interleukin-62.

    Dabrafenib also inhibits HMGB1 release and downregulates HMGB1-dependent inflammatory responses, enhancing the expression of cell adhesion molecules in human endothelial cells3.

    Dabrafenib treatment results in predominantly immature reproductive tracts with no ovulation signs, similar to controls, but with keratinized and histologically open vaginas5.

    Dabrafenib treatment results in predominantly immature reproductive tracts with no ovulation signs, similar to controls, but with keratinized and histologically open vaginas5.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (33.83 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

    "方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

    "方案 四": "请依序添加每种溶剂:5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% SalineSolubility: 2.5 mg/mL (4.06 mM); 悬浊液; 超声助溶"

    "方案 五": "请依序添加每种溶剂:5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

    Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.

    Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.

    Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.

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