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- 2026年03月18日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
2541626-55-3
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询盘
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PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-171826
CAS：2541626-55-3
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运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：PROTAC CDK2/4/6 降解剂-1 是一种口服活性 CDK2/CDK4/CDK6 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 降解剂-1 是由 PROTAC CDK2/4/6 降解剂-2 与氯甲基新戊酸酯一步反应制得的前药。PROTAC CDK2/4/6 降解剂-1 可用于恶性黑色素瘤的研究[1]。（粉色：Aurora A 配体 (HY-168440)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-10984)；黑色：连接基）。
体外：PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 (compound 11) 是PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (HY-185121) (compound 3) 经过氯甲基新戊酸酯的一步反应转化而成的前药。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 是PROTAC CDK2/4/6 降解剂，降解 CDK 2/4/6 蛋白及复合物诱导黑色素瘤细胞的细胞周期和细胞凋亡[1]。
体内：PROTAC CDK2/4/6 Degrader (compound 11) (200 mg/kg，口服，每日一次，持续 15 天) 在 B16F10 移植瘤小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长并介导 CDK2/4/6 的降解[1]。
IC50 & Target：CDK2/cyclinE
详情参考：
参考文献：
[1]. Wei M, et al. First orally bioavailable prodrug of proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrades cyclin-dependent kinases 2/4/6 in vivo. Eur J Med Chem. 2021 Jan 1;209:112903. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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