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105618-03-9
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(S)-(-)-Felodipine
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-W700354
CAS:105618-03-9
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生物活性:(S)-(-)-非洛地平是非洛地平的S-对映异构体。(S)-(-)-非洛地平是一种抗高血压药物。非洛地平是1,4-二氢吡啶衍生物,也是一种血管选择性钙拮抗剂。非洛地平可以抑制血管效应细胞的活化,并在体外干扰血管收缩过程。在犬模型中,非洛地平可使平均动脉血压降低20%。(S)-(-)-非洛地平在大鼠和犬肝微粒体中代谢率较高[1][2]。
详情参考:
参考文献:
[1]. Eriksson, U. G., et al., (1991). Stereoselective metabolism of felodipine in liver microsomes from rat, dog, and human. Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 19(5), 889-894. [Content Brief][2]. Ljung, B. Vascular Selectivity of Felodipine. Drugs 29 (Suppl 2), 46-58 (1985).
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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物表现出手性特异性的拮抗或激动作用。兔源 Cav1.1 与非手性药物硝苯地平结合的结构揭示了 DHP 药物的一般结合模式,但手性特异性的分子基础仍然未知。该研究报告了纳米盘包埋 Cav1.1 在畅销药物氨氯地平(amlodipine)、DHP 拮抗剂 (R)-(+)-Bay K8644 和其激动剂 (S)-(-)-Bay K8644 冷冻电镜结构,分辨率为 2.9-3.4 Å,氨氯地平结合的结构揭示了该药高疗效的分子基础。 图片来自:Angewandte Chemie 9. 揭示
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