DMP 811,139964-19-5

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

DMP 811

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180401

CAS：139964-19-5

存储条件：请按照分析证书上所推荐的条件来存放该产品。

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

生物活性：DMP 811 是一种强效、口服有效的选择性血管紧张素 II 亚型受体 AT1 拮抗剂。DMP 811 对 AT1 的选择性（IC50 = 6 nM）远高于 AT2（IC50 > 10 μM）。DMP 811 在大鼠和犬中均表现出显著的降压活性。DMP 811 可用于高血压的研究[1][2][3]。

体外：DMP 811 (0.1 nM-10 μM) 可选择性结合大鼠肾上腺皮质微粒体中的 AT1 受体，其 IC50 值在无 BSA 时为 6 nM，有 BSA 时为 0.1 μM；而对大鼠肾上腺髓质膜中的 AT2 受体亲和力较低 (IC50 >10 μM) [1]。 DMP 811 (1-100 nM；15 分钟) 以非竞争性方式抑制离体兔主动脉中 Ang II (HY-13948) 诱导的收缩[1]。 DMP 811 (10 nM；15 分钟) 可完全且选择性抑制血管紧张素 II 诱导的豚鼠回肠收缩，而不影响对乙酰胆碱、血清素或缓激肽引起的反应[1]。

体内：DMP 811 (0.003-0.1 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可降低肾性高血压大鼠的血压，其静注 ED30 为 0.005 mg/kg[1]。 DMP 811 (0.003-0.3 mg/kg；灌胃；单次给药) 可降低肾性高血压大鼠的血压，其口服 ED30 为 0.005 mg/kg[1]。 DMP 811 (0.3 和 1 mg/kg；灌胃；单次给药) 可降低 Furosemide (HY-B0135) 处理犬的血压[1]。 DMP 811 (0.03-1 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可抑制去皮层大鼠中由 Ang II (HY-13948) 诱导的升压反应[1]。

IC50 & Target：AT1 Receptor 6 nM (IC50)

详情参考：

参考文献：

[1]. Wong PC, et al. Pharmacology and pharmacokinetics of a novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist--DMP 811. Clin Exp Hypertens. 1995;17(8):1233-1256. [Content Brief][2]. David J C, et al. Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists: the discovery of DMP 581 and DMP 811. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Volume 4, Issue 1, 6 January 1994, Pages 63-68.[3]. Agra AM, et al. High-performance liquid chromatographic determination of a potent AII receptor antagonist (DMP 811) in plasma. J Chromatogr. 1993 Oct 29;620(2):205-9. [Content Brief]