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- 2026年03月18日
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EGFR/CDK2-IN-5
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-180242
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运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：EGFR/CDK2-IN-5 是一种强效的 EGFR 和 CDK2 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 17.30 nM 和 212.10 nM。EGFR/CDK2-IN-5 还能抑制 EGFRT790M，IC50 值为 123.8 nM。EGFR/CDK2-IN-5 具有显著的抗癌活性。EGFR/CDK2-IN-5 可诱导 G1 期和 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡，并伴有 caspase-3/9 和 Bax 水平升高以及 Bcl-2 水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究[1]。
体外：EGFR/CDK2-IN-5 (compound 7c) (48 小时) 在多种癌细胞中表现出广谱活性，对 HCT-116 和 LOX-IMVI 细胞的活性强，IC50 值分别为 11.3 和 20.03 μM，而对正常细胞 WI-38 和 Vero 细胞的细胞毒性较低 (IC50 > 50 μM)[1]。 EGFR/CDK2-IN-5 (11.3-20.03 μM，24 小时) 在 HCT-116 中引起 G1 期阻滞，在 LOX-IMVI 中引起 S 期阻滞，并诱导两种细胞发生凋亡[1]。 EGFR/CDK2-IN-5 (5.65 μM，24 小时) 在 HCT-116 细胞中降低了 EGFR、pEGFR、pCDK2 和 CDK2 蛋白的表达[1]。 EGFR/CDK2-IN-5 (11.3 μM，48 h) 可增加 HCT-116 细胞中 caspase-3/9 和 Bax 的基因表达水平以及 BAX/Bcl-2 比率，同时降低 Bcl-2 的基因表达水平[1]。
IC50 & Target：CDK2 212.10 nM (IC50)
详情参考：
参考文献：
[1]. Osman EEA, et al. New 2-benzylideneamino-4,5-diphenylfuran-3‑carbonitrile derivatives and their benzylamino analogues: Synthesis, in vitro cytotoxicity, protein kinase inhibitory activity and in silico insights. Bioorg Chem. Published online November 21, 2025. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验3 篇 Nature 连发，解决世纪难题，周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
在 cyclin D 上，被泛素化标记的 cyclin D 将会被蛋白酶体降解。此外研究还发现，AMBRA1 缺失会导致 cyclin D 和 MYC 蛋白水平升高。cyclin D 与 CDK4/6 结合，使 RB1 蛋白磷酸化。磷酸化 RB1 释放 E2F 转录因子来驱动细胞周期进程所需基因的表达。在 AMBRA1 缺失的细胞中，cyclin D 也能与 CDK2 激酶形成复合物，使癌细胞能够抵抗 CDK4/6 抑制剂的治疗。高水平的 cyclin D 会促进细胞增殖，从而导致 DNA 损伤、复制应激
() #交换 x 轴和 y 轴> p + ylim(0,15) #如果想截取某一段可以用此命令设置值域。> p + scale_x_continuous(breaks =seq(18,34,50) ) #设置刻度线位置> p + theme(axis.text.x = element_text(angle = 90,family = "Times",face = "italic",colour = "darkred",size=rel(0.9))) # angle = 90 设置字体角度, family
, YWHAZ. Cell Cycle Proteins Regulated by the Erk1/2 Pathway: CCNA1, CCNA2, CCNB1, CCNB2, CCND1, CCND2, CCND3, CCNE1, CCNE2, CDK2, CDK4, CDK6, CDKN1A, CDKN1B, CDKN1C, CDKN2A, CDKN2B, CDKN2C, CDKN2D, E2F1, RB1. 2。T细胞与B细胞活化基因芯片 T细胞与B细胞活化基因芯片列有适应性免疫
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