(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟*苯*基)-5-羟基戊

固相多肽合成树脂的特征和进展

前言自从1963年MERRIFIELD发展成功了固相多肽合成（SPPS）方法以来，经过不断的改进和完善，到今天这个方法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术，表现出了经典液相合成法无法比拟的优点。固相合成的主要设计思想是：先将所要合成肽链的羟未端氨基酸的羟基以共价键的结构同一个不溶性的高分子树脂相连，然后以此结合在固相载体上氨基酸作为氨基组分经过脱去氨基保护基，并同过量的活化羟基组分反应接长肽链。重复（缩合-洗涤-去保护-中和和洗涤-下一轮缩合）操作，达到所要合成的肽链长度；最后将肽链从树脂

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

气相色谱固定相研究进展

℃分离了二乙苯、二甲酚、氯代酚、溴代酚、氯苯胺、硝基甲苯、溴代苯甲酯、硝基苯胺和硝基苯甲酸酯的邻、间、对位异构体，进而他们又研究了α-CD、β-CD和γ-CD甲基化衍生物的保留行为。由于CDs的甲酰胺溶相作固定相的柱温不能高，而全甲基化CD\-s的熔点又偏高，所以从1988年起，Konig等对环糊精各种衍生物作手性固定相进行了系统的研究，他们合成了八-(3-o-丁酰基-26-二-o-戊基)-γ-环糊精，把它涂渍在50m玻璃毛细管色谱柱上分离了蛋白质、氨基酸、α-，β-羟基酸、二及多羟基化合物、醇