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- 2026年01月20日
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177785-47-6
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PD 161374
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-106971
CAS：177785-47-6
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产品活性：PD 161374 是一种靶向 HIV-1 核衣壳蛋白 NCp7 的抑制剂。PD 161374 主要作用于病毒复制的早期阶段，抑制逆转录过程的完成，不影响病毒进入或后期组装。PD 161374 对 HIV-1、HIV-2、SIV 和耐药毒株均保持活性。PD 161374 可用于研究抗逆转录病毒。
生物活性：PD 161374 是一种靶向 HIV-1 核衣壳蛋白 NCp7 的抑制剂。PD 161374 主要作用于病毒复制的早期阶段，抑制逆转录的完成，但不影响病毒的进入或后续组装。PD 161374 对 HIV-1、HIV-2、SIV 和耐药毒株均有效。PD 161374 可用于研究抗逆转录病毒药物[1][2]。
体外：PD 161374 对所有测试的 HIV-1、HIV-2 和 SIV 毒株均有效，EC₅₀ 范围为 1.3 至 9.5 μM，并且对 AZT 和蛋白酶抑制剂耐药毒株也有效[1]。 PD 161374 (48 h) 在感染后 0-4 小时内加入可有效抑制 HeLa Magi 细胞的 HIV 感染，但在感染后 6 小时加入则完全丧失了其保护作用[1]。 PD 161374 (4-24 h) 显著延迟并破坏了 H9 细胞中 HIV-1 IIIB 感染的逆转录过程的正常进行和完成，导致病毒 DNA 无法成功进入细胞核并环化[1]。 PD 161374 (20 μM, 48 h) 仅轻微抑制（20-40%）慢性感染的 H9/HIV-III 细胞释放病毒[1]。 PD 161374 在 T 细胞培养中的 EC50 为 1.3 µM，浓度高达 100 µM 时未见细胞毒性[2]。 PD 161374 可延缓 HIV-cDNA 产物 (包括 2-LTR 环状 DNA) 的生成[2]。
IC50 & Target：HIV-1
详情参考：www.medchemexpress.cn/pd-161374.html
参考文献：
[1]. Sharmeen L, et al. Inhibition of the early phase of HIV replication by an isothiazolone, PD 161374. Antiviral Res. 2001 Feb;49(2):101-14.[2]. Ouhtit A. Synthesis and anti-retroviral activity of novel 1, 2-benzisothiazol-3 (2H)-one benzenesulfonamides targeting the HIV nucleocapsid protein 7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验2015 年 12 月，美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda（PD-1 抑制剂，MSD）治疗后，医生发现，在他的脑部磁共振扫描图像中，此前出现的黑色素瘤（Melanoma）与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注，也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么？1992 年，日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年，华人学者陈列平教授报道
宽度:562 px高度:343 px维持原图长宽比:确认自 2011 年第一个免疫检验点 CTLA4 抑制剂伊匹单抗（Ipilimumab）获批上市以来，肿瘤免疫疗法越来越受到重视。特别是近几年陆续获批 PD1/PD-L1 单抗药物在临床治疗中的不断突破，肿瘤免疫治疗已从 1.0 时代进入 2.0 时代。免疫疗法适应症也在不断拓展，从黑色素瘤逐渐延伸到非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈癌霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。针对 PD1/PD-L1 免疫检验点的单抗药物无疑是肿瘤免疫治疗中当之无愧的明星，其中 O
上期带大家了解如今大热的 PD-L1免疫疗法，本期文章会对 PD-1 诊断抗体进行详细的分析。PD-1/PD-L1 单克隆抗体药备受瞩目，是目前临床上研究和应用最广泛的免疫检查点抑制剂之一，阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合，使 T 细胞恢复肿瘤杀伤活性，在多种肿瘤治疗过程中显示出卓越的疗效[1]。目前 FDA 批准了 2 款 PD-1 抑制剂（Opdivo 和 Keytruda）和 3 款 PD-L1 抑制剂（Tecentriq、Imfinzi、Bavencio）上市。同时，也分别批准
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