CVN417,2919851-73-1

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CVN417

CAS No. : 2919851-73-1

MCE 国际站：CVN417

产品活性：CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂，以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用，IC₅₀s 分别为 0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤，显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：nAChR

In Vitro: CVN417 (10 μM; 0-2 h) shows low metabolic turnover in human liver microparticles or hepatocytes.

In Vitro ADME Data for CVN417

	human	rat	mouse	dog
liver microsomes Clint (μL/min/mg)	2.8	31.2	33.3	27.7
hepatocytes (mL/min/106 cells)	3.7	20.8	25.1	32.3

In Vivo: CVN417 (3 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg; po) shows a dose-dependent decrease of tremulous jaw movement duration in Rat tacrine tremor model.
Pharmacokinetic Analysis of CVN417 in Rat Model

Route	Dose (mg/kg)	Cl (mL/min/kg)	Vdss (L/kg)	AUC0-∞ (ng·h/mL)	Cmax (μM)	F (%)	T1/2 (h)	Cbrain,total (2 h)	Kp, Kpu/u
i.v.	0.5	38.2	12.3	205
p.o.	10			0.35	775	11	5.9	1.82	4.1, 1.4

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