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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-122650
- 2025年12月09日
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- CAS号：
2130033-55-3
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1 mg
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PHY34
CAS No. : 2130033-55-3
MCE 国际站：PHY34
产品活性：PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
研究领域：Autophagy
作用靶点：Autophagy
In Vitro: PHY34 (0.001 nM-50 μM, 72 h) inhibits various cancer cells growth with nanomolar potency through activation of apoptosis based on enhanced cPARP levels and has the highest potency in HGSOC cell lines.
PHY34 (100 nM, 1 μM; 24 h) blocks the final breakdown of the autolysosomes in OVCAR8 at 100 nM, and in OVCAR3 at 1 μM, respectively.
PHY34 (10 nM, 24 h) inhibits the late-stage autophagy that precedes apoptosis induction in OVCAR8.
PHY34 (100 nM, 48 h) inhibits the late-stage autophagy that precedes apoptosis induction in OVCAR3.
PHY34 (0.01 nM-2 μM, 72 h) induces cell death in the presence of wild-type V0A2, but not V823I mutants in H4 cell.
PHY34 (10, 100 nM; 48 h, 72 h) changes subcellular localization of nuclear multiple proteins.
PHY34 (20 μM, 1 h) binds specificity with ATP6V0A2 subunit.
In Vivo: PHY34 (0.75 mg/kg, i.p., 3 times a week for 3 weeks) inhibits tumor growth and reduces Ki67 expression in tumor tissue in a female nude mouse tumor bearing model constructed by OVCAR8.
PHY34 Pharmacokinetics
药代动力学分析
| Parameter | Units | IV | IP | PO |
| Dose | mg/kg | 0.6 | 1.8 | 75 |
| Dose | nmol | 1029.9 | 3089.8 | 128742.1 |
| T1/2 | hr | 6.2 | 8.4 | 12.3 |
| Tmax | hr | 0.08 | 0.25 | 0.25 |
| Cmax | nmol/L | 288.8 | 519.5 | 323.6 |
| AUClast | hr*nmol/L | 198.8 | 360.5 | 599.9 |
| AUCinf | hr*nmol/L | 215.8 | 366.5 | 663.3 |
| Vz | L/kg | 42.7 | 101.6 | 3430.3 |
| CI | L/hr/kg | 4.8 | 8.4 | 194.1 |
| MRT | hr | 6.1 | 1.9 | 7.8 |
| F* | % | - | 56.6 | 2.5 |
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文献和实验27 4.24 3.65 3.31 3.08 2.92 2.80 2.71 2.63 2.57 2.47 2.36 2.25 2.13 2.00 1.85 27 28 4.22 3.63 3.29 3.06 2.90 2.78 2.69 2.61 2.55 2.45 2.34 2.23 2.11 1.98 1.83 28 29 4.20 3.61 3.27 3.04 2.88 2.76 2.67 2.59 2.53 2.43 2.32 2.21 2.09 1.96 1.81 29
0.25 110 90 128 64 139 101 45 0.25 0.30 134 78 115 63 119 90 45 122 97 71 32 0.30 0.35 125 99 58 109 85 47 109 88 67 34 90 72 52 24 0.35 0.40 115 97 77 45 101 85 66 37 117 84 68 51 26 101 70 55
28 0.45 0.50 96 55 106 82 45 106 86 64 32 88 70 51 23 0.50 0.55 101 79 46 106 88 68 38 87 71 53 27 112 73 58 42 19 0.55 0.60 101 85 67 39 90 74 58 32 104 74 60 45 23 89 61 49 36 16 0.60 0.65 87 73 57 34 104 77 64 49 27 88
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