GSK3368715 trihydrochloride,22

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GSK3368715 trihydrochloride

CAS No. : 2227587-26-8

MCE 国际站：GSK3368715 trihydrochloride

产品活性：GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) shows 50% or more growth inhibition relative to DMSO-treated cells in the majority of 249 cancer cell lines, representing 12 tumor types.

In Vivo: GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% and 97% in the 150- and 300-mg/kg dose groups, respectively.

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