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- MedChemExpress(MCE)
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- HY-138298A
- 2025年12月08日
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-80°C, protect from light
- 英文名：
DS-8201; DS-8201a
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货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1826843-81-5
- 规格：
1 mg///5 mg///10 mg
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Trastuzumab deruxtecan
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Trastuzumab deruxtecan
Catalog_No：HY-138298A
CAS：1826843-81-5
产品活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
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生物活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。曲妥珠单抗 deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促可裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。 Trastuzumab deruxtecan可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究[1][2]。 体外曲妥珠单抗 deruxtecan（1 pM-10 nM；5 天）抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC 为 50 109.7 pM[2]。
Trastuzumab deruxtecan（10 nM；5 天）在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤作用[2]< /sup>。 体内：曲妥珠单抗 deruxtecan（3 mg/kg；单次静脉注射）在联合接种条件下不仅对 HER2 阳性肿瘤而且对 HER2 阴性肿瘤均显示出抗肿瘤活性条件[2].
Trastuzumab deruxtecan（10 mg/kg；在第 0 天和第 7 天静脉注射）抑制 EMT6-hHER2 同源小鼠模型中的肿瘤生长[3]< /sup>。
体外：Trastuzumab deruxtecan（1 pM-10 nM；5 天）抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC50 为 109.7 pM[2]。< br/> Trastuzumab deruxtecan（10 nM；5 天）在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤作用[2]。
体内：Trastuzumab deruxtecan（3 mg/kg；单次静脉注射）在联合接种条件下不仅对 HER2 阳性肿瘤而且对 HER2 阴性肿瘤均显示出抗肿瘤活性[2]。
曲妥珠单抗deruxtecan（10 mg/kg；在第 0 天和第 7 天静脉注射）抑制 EMT6-hHER2 同基因小鼠模型中的肿瘤生长[3]。
参考文献：
Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.
Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.
Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验AntibodyDrug Conjugate (ADC) Clinical Pipeline: A Review
today. A total of 27 ADC are currently undergoing clinical trials in both hematological malignancies and solid tumor indications. Among them, T-DM1 (trastuzumab emtansine), an ADC comprised of trastuzumab conjugated to DM1, via a non-cleavable linker
Therapeutic Human Monoclonal Antibodies Against Cancer
. There are a number of monoclonal antibodies used in the treatment of malignancies; in fact, three of the top five grossing antibodies (bevacizumab, trastuzumab, and rituximab) are used in oncology Scolnik (mAbs 1:179–184, 2009).
” glycosylation profile, N -glycans profiling, monosaccharides, and sialic acids determination are presented for the Trastuzumab (Herceptin)-humanized mAb produced in CHO.
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