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2922920-71-4
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A2AR-antagonist-1
CAS No. : 2922920-71-4
MCE 国际站：A2AR-antagonist-1
产品活性：A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Adenosine Receptor
In Vitro: A2AR-antagonist-1 (0.001-10 μM; 30 min) decreases the level of phosphorylated ERK induced by NECA in HEK293-A2AR cells.
A2AR-antagonist-1 (0.1-10 μM; 5 h) inhibits NECA-induced immunological molecules expression and increases effector molecules expression in Jurkat T cells (human immortalized T lymphocyte cell line).
A2AR-antagonist-1 (0.1-10 μM; 48 h) recovers impairment of cytotoxic function of OT-I mouse splenocyte (OT-I CTL) against MC38-OVA cells, enhances T cell’s activation and effector function in vitro.
In Vivo: A2AR-antagonist-1 (100 mg/kg; p.o.; once daily for 23 days) exhibits excellent anti-tumor activity in vivo in C57BL/6 mice bearing colon cancer MC38 cells.
Pharmacokinetic Analysis in mouse
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUC0-last (ng·h/mL) | AUC0-t (ng·h/mL) | t1/2 (h) | F (%) |
| i.v. | 2 | 2584 | 5577 | 5565 | 0.93 | / |
| p.o. | 10 | 8823 | 24008 | 24003 | 2.35 | 86.1 |
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2 PO 4 , 155.17mM NaCl, and 2.71 mM NaHPO 4 , pH 7.2. 4. 0.4-μm Filter. 2.2. Heparin Chromatography 1. Hi-Trap heparin affinity column (1.0-mL bed volume, GEHealthcare, Piscataway, NJ). 2. Peristaltic pump (for instance, Econo Pump, Bio
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