WM382,2606990-92-3

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WM382

CAS No. : 2606990-92-3

MCE 国际站：WM382

产品活性：WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: WM382 shows moderate cytotoxicity against HepG2 cells (IC₅₀=24.8 μM), and inhibits Plasmodium falciparum and P. vivax with an IC₅₀ value of 0.6 nM (P. falciparum).
WM382 selectively binds PMV and PMX with K_i values of 13.4 μM and 0.035 nM, respectively.
WM382 (1 nM and 100 nM) reminds the time to patent blood infection following injection of 65 h in P. berghei-infected HepG2 in vitro cultures.

In Vivo: WM382 (20 mg/kg twice daily or 1-30 mg/kg once daily; p.o.; for 4 d) can clear mouse models of P. berghei and P. falciparum parasites. WM382 is also efficacious against P. falciparum asexual infection in humanized mice and prevents transmission to mosquitoes.

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