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PI3K/mTOR Inhibitor-9
CAS No. : 1392421-71-4
MCE 国际站:PI3K/mTOR Inhibitor-9
产品活性:PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂,对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
In Vitro: PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) shows good selectivity over the related kinases PI3Kα, β and γ, although with lower selectivity over PI3Kδ.
PI3K/mTOR Inhibitor-9 inhibits CYP2D6 (IC50 = 1.98 µM) and shows time-dependent inhibition (TDI) of CYP3A4 (rate of enzyme inhibition, kobs = 0.080 /min).
PI3K/mTOR Inhibitor-9 shows good permeability with no sign of P-gp efflux (B-A/A-B: 0.95) .
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Nat Commun:结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文,揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制,并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶,Wnt 信号通路的主要负向调节因子,编码 783aa 的锌指蛋白,2014 年 Giannakis 团队在 Nature
目的:通过特异性阻断PI3K和mTOR,观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/Akt/mTOR信号通路活性及生物学行为的改变,探讨相关的分子机制。 方法:在培养的HepG2、Hep3B人肝癌细胞株和人正常肝细胞株QSG-7701上,以免疫印迹方法(Western blot)检测各细胞株中PI3K(p110α亚单位)、PTEN、pAkt(S473,T308)和p-mTOR(S2448)的表达情况;分别用 PI3K抑制剂LY294002(50μmol/ml)和mTOR抑制
Inhibition of PI3K-Akt-mTOR Signaling in Glioblastoma by mTORC1/2 Inhibitors
between at least two distinct complexes, mTORC1 and mTORC2 with respect to pathway specificity. We have investigated mTOR signaling in glioma cells with the allosteric mTORC1 inhibitor rapamycin, the mTORC1/2 inhibitor Ku-0063794, a dual PI3K/mTORC1/2 kinase inhibitor PI-103
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