Umbralisib,1532533-75-7

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Umbralisib sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Umbralisib sulfate

Catalog_No：HY-12279B

CAS：1532533-75-7

产品活性：Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究^[1][2][3][4]。

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生物活性：Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种具有口服活性、有效和选择性的双重 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 抑制剂，具有 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞具有独特的免疫调节作用。 Umbralisib sulfate可用于血液系统恶性肿瘤的研究^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：EC₅₀：22.2 nM (PI3Kδ)，6.0 μM (CK1ε)^[4] 体外: Umbralisib sulfate 在 100-300 nM 之间引起人全血 CD19 细胞增殖的半数最大抑制^[3]。
在人淋巴瘤和白血病细胞中线，Umbralisib sulfate (10 nM-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制 Ser473 磷酸化 AKT^[4]。
Umbralisib sulfate (15-50 μM) 有效抑制DLBCL 细胞系 LY7 中的 c-Myc，具有独特的结构特征，适合靶向淋巴瘤细胞中的 CK1ε^[4]。 体内研究：Umbralisib sulfate（150 mg/kg，每天口服）在 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T- ALL) 在 NOD/SCID 小鼠中使用 MOLT-4 细胞系^[4]。

体外：Umbralisib sulfate 在 100-300 nM^[3] 之间引起人全血 CD19 细胞增殖的半数最大抑制。
在人淋巴瘤和白血病细胞系中，Umbralisib sulfate (10 nM-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制 Ser473 位点的磷酸化 AKT^[4]。
Umbralisib sulfate (15-50 μM) 有效抑制 DLBCL 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达, 并且具有独特的结构特征，适合靶向淋巴瘤细胞中的 CK1ε^[4]。

体内：在使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 皮下异种移植模型中，到第 25 天，Umbralisib sulfate（150 mg/kg，每日口服）显着缩小肿瘤 ^[4]。

参考文献：

Maharaj K, et al. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084.

Burris HA 3rd, et al. Umbralisib, a novel PI3Kδ and casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia and lymphoma: an open-label, phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Apr;19(4):486-496.

Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth.

Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。