YM458,2770108-93-3

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YM458

CAS No. :

MCE 国际站：YM458

产品活性：YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC₅₀ 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Methyltransferase  |  Epigenetic Reader Domain  |  Apoptosis

In Vitro: YM458 (compound D7) (0-30 μM; 6 days) has antiproliferative activities against AsPC-1 cells with an IC₅₀ of 0.69 ± 0.16 μM; and (1 μM; 72 hours) significantly decreases the degree of H3K27me3 and c-Myc in AsPC-1.
YM458 (0-30 μM; 4 or 6 days) inhibits cell proliferation on a broad range of solid cancer cells, and significantly suppresses proliferation of A549 lung cancer cells and HCT116 colorectal cancer cells at 1 μM.
YM458 (0.05-0.4 μM; 12-20 days) inhibits colony formation of AsPC-1, HCT116, and A549 cancer cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: YM458 (60 mg/kg; IP; every other day, for 38 days) prevents tumor growth with inhibitory rates of 38.6% in AsPC-1 cells and 62.3% in A549 cells.
Pharmacokinetic Parameters of YM458 in Female BALB/c mice.

	IP (80 mg/kg)	PO (80 mg/kg)
t1/2 (h)	3.81	4.16
Tmax (h)	1	1
Cmax (ng/mL)	27126.3	4383.6
AUC0-24 (ng/mL·h)	273220.1	13509.1
CL (mL/min/kg)	4.88
F (%)		4.94

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