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- 2025年12月06日
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2613434-12-9
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JAK2/TYK2-IN-1
CAS No. : 2613434-12-9
MCE 国际站：JAK2/TYK2-IN-1
产品活性：JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。
研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点：JAK
In Vitro: JAK2/TYK2-IN-2 (compound 14l; 0-10000 nM) inhibits the phosphorylation of STAT in vitro.
In Vivo: JAK2/TYK2-IN-2 (10 and 20 mg/kg; oral administration; twice a day for 6 consecutive days) exhibits anti-inflammatory activity in a dose-dependent manner.
JAK2/TYK2-IN-2 (5, 20 mg/kg; oral administration; twice a day for 12 days) leads to a low oral bioavailability. Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-2 in Male Sprague-Dawley rats
| PK parameters | iv | PK parameters | p.o. |
| AUC(0-t) (μg/L*h) | 29.00 | AUC(0-t) (μg/L*h) | 13.89 |
| MRT(0-t) (h) | 4.98 | MRT(0-t) (h) | 2.76 |
| t1/2 (h) | 5.95 | t1/2 (h) | 3.64 |
| Cl (L/min/kg) | 1.58 | Cl (L/min/kg) | 20.55 |
| Vss (L/kg) | 985.41 | Vss (L/kg) | 6564.28 |
| Cmax (μg/L) | 48.55 | Cmax (μg/L) | 8.00 |
| Tmax (h) | 1.00 | ||
| F | 11.96% |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验磷酸化后可传递激活信号。此处参与的JakPTK家族成员为Jak2和Tyk2，活化转录因子STAT4，后者以二聚体形式进入细胞核，激活IFNG基因并抑制IL-4基因激活，最终完成Thl的分化。 如果IL4出现，β2亚单位表达受阻，剩下的β1不足以和IL-12结合而不能启动上述信号转导通路，而转为由IL-4借助相应的受体IL4R，在TCR信号的参与下，启动另一条由Jakl／Jak3-STAT 6参与的通路，首先激活Th2亚群专一性转录因子GATA-3，后者不仅参与激活IL4基因，并阻抑
。 1）双向开关功能： X1-X2：single、double 单排或双排洗头。 X8-X12：8way、12way 8通道或12通道洗头。 plate（板）-strit（条）： 板模式或条模式。 step off-step over：step off是在洗完最后一排后回到预洗位置，而step over则否。 wet（湿）-dry（干）： 洗完后是保存洗板还是干板。板模式中，全部洗完后逐排洗干。条模式中，每洗完一排即吸干。 F1关-final ×1和F2关-final ×
2R5C, PPP2R5D, PPP2R5E, PTEN, PRKCA, PRKCB1, PRKCZ, TCL1A, TCL1B. JAK and STAT Proteins: JAK1, JAK2, JAK3, STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5A, STAT5B, STAT6, TYK2. MAPK: MAPK1, MAPK3, MAPK6, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPK10, MAPK11, MAPK12, MAPK13, MAPK
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