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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-142295
- 2025年12月06日
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GNF2133
CAS No. : 2561414-56-8
MCE 国际站：GNF2133
产品活性：GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：DYRK
In Vivo: GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%.
GNF2133 (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo.
GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice.
Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 in CD-1 mice.
| plasma (iv) | plasma (po) | pancreas (po) | |
| CL (mL/min/kg) | 23.5 | / | / |
| Vss (L/kg) | 11 | / | / |
| AUC (h·nM) | 3268 | 10974 | 144420 |
| Cmax(nM) | 1977 | 1675 | 13319 |
| tmax<(h) | 0.03 | 3.0 | 3.0 |
| Clast(nM) | 36.6 | 19 | 1324 |
| t1/2<(h) | 6.6 | 3.4 | 6.6 |
| F (%) | / | 22.3 | / |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验【背景】 CIK是“Cytokine-Induced Killer Cells”的缩写，中文全称为“细胞因子诱导的杀伤细胞”。 CIK是单个核细胞在CD3单抗和多种细胞因子(包括IFN-g, IL-2等)的作用下培养获得的一群以CD3+CD56+细胞为主要效应细胞的异质细胞群， 其既具有T淋巴细胞强大的抗肿瘤活性，又具有NK细胞(自然杀伤细胞)的非MHC(主要组织相容性抗原)限制性肿瘤杀伤能力。CIK细胞具有杀瘤活性高、杀瘤谱广，对正常组织毒性低，体外可高度扩增等特点，是目前临床
【背景】 CIK是“Cytokine-Induced Killer Cells”的缩写，中文全称为“细胞因子诱导的杀伤细胞”。 CIK是单个核细胞在CD3单抗和多种细胞因子(包括IFN-g, IL-2等)的作用下培养获得的一群以CD3+CD56+细胞为主要效应细胞的异质细胞群， 其既具有T淋巴细胞强大的抗肿瘤活性，又具有NK细胞(自然杀伤细胞)的非MHC(主要组织相容性抗原)限制性肿瘤杀伤能力。CIK细胞具有杀瘤活性高、杀瘤谱广，对正常组织毒性低，体外可高度扩增等特点，是目前临床
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