Zolmitriptan佐米曲普坦,139264-17-8

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Zolmitriptan

CAS No. : 139264-17-8

MCE 国际站：Zolmitriptan

产品活性：Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 K_i 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：5-HT Receptor  |  Endogenous Metabolite

In Vitro: Zolmitriptan (311C90) exhibits higher affinity to 5-HT than sumatriptan (pK_A=6.63±0.04 and 6.16±0.03, respectively). 311C90 displays high affinity at human recombinant 5-HT1D and 5-HT1B receptors in transfected CHO-K1 cell membranes (pIC₅₀ values=9.16±0.12 and 8.32±0.09, respectively) .

In Vivo: "Zolmitriptan (311C90; 3-30 μg/kg, i.v.) causes a dose-dependent inhibition of [¹²⁵I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater. Zolmitriptan also produces dose-dependent falls in cranial vascular conductance (32.3% at 30 μg/kg). Zolmitriptan is an anti-migraine agent with action at 5-HT1B/D receptors. Zolmitriptan is an effective and behaviorally specific anti-aggressive agent in situations that engender moderate and alcohol-heightened levels of aggression. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.p.) exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice."

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