Tirbanibulin,1080645-95-9

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Tirbanibulin Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Tirbanibulin Mesylate

Catalog_No：HY-10340B

CAS：1080645-95-9

产品活性：Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

存储条件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂，靶向 Src 的肽底物位点，GI₅₀ 为 9-60 nM 在癌细胞系中。 IC50 和目标：GI50：9 nM（Src，在 HuH7 细胞中），13 nM（Src，在 PLC/PRF/5 细胞中），26 nM（Src，在 Hep3B 细胞中），60 nM（Src，在 HepG2 细胞中）< sup>[1] 体外实验： Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种针对 Src 底物袋的 Src 抑制剂。 Tirbanibulin (KX2-391) 对 Huh7 (GI₅₀=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM)、Hep3B 显示出陡峭的剂量反应曲线(GI₅₀=26 nM)和HepG2 (GI₅₀=60 nM)，四种肝细胞癌(HCC)细胞系^[1]。发现 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 可抑制某些对当前市售药物具有耐药性的白血病细胞，例如来自具有 T3151 突变的慢性白血病细胞的细胞。 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 细胞中的工程化 Src 驱动细胞生长测定中进行了评估，表现出 GI₅₀，分别为 23 nM 和 39 nM^[2]。 体内实验：在临床前癌症动物模型中，口服甲磺酸替巴尼布林 (KX2-391 Mesylate) 可抑制原发性肿瘤生长并抑制转移 ^[2].

体外：Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种针对 Src 底物袋的 Src 抑制剂。 Tirbanibulin (KX2-391) 对 Huh7 (GI₅₀=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM)、Hep3B 显示出陡峭的剂量反应曲线(GI₅₀=26 nM)和HepG2 (GI₅₀=60 nM)，四种肝细胞癌(HCC)细胞系^[1]。发现 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 可抑制某些对当前市售药物具有耐药性的白血病细胞，例如来自具有 T3151 突变的慢性白血病细胞的细胞。 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 细胞中的工程化 Src 驱动细胞生长测定中进行了评估，表现出 GI₅₀，分别为 23 nM 和 39 nM^[2]。

体内：在癌症的临床前动物模型中，口服给药的甲磺酸替巴尼布林 (KX2-391 Mesylate) 显示可抑制原发性肿瘤生长并抑制转移^[2]。

参考文献：

Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474.

Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。