- ￥550 - 4500
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-10530
- 2025年12月06日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
ASLAN001; ARRY-334543
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
845272-21-1
- 规格：
10 mM * 1 mL/2 mg/5 mg/10 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1130.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2 mg | 产品价格： | ￥550.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1100.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1800.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥4500.0 |
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Varlitinib
CAS No. : 845272-21-1
MCE 国际站：Varlitinib
产品活性：Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：EGFR
In Vitro: In cell-based assays using tumor cells that over-express EGFR (A431) or ErbB-2 (BT474), Varlitinib (ARRY-334543) potently inhibits substrate phosphorylation. Varlitinib is shown to be highly selective for EGFR/ErbB-2, and does not show any significant activity when screened against a panel of 104 kinases.
In Vivo: Varlitinib treatment potently inhibits tumor growth with complete tumor regression observed at dosing of 100 mg/kg twice a day. After five days of Varlitinib treatment, phosphorylation of HER1-3, RAS/RAF/MEK/MAPK, p70S6K, S6 ribosomal, 4EBP1, Cdk-2, Cdc-2 and retinoblastoma are strongly inhibited. Varlitinib treatment results in a significant reduction in survivin and a concomittant increase in Caspase 3 cleavage products. In murine xenograft models, Varlitinib (ARRY-334543) demonstrates significant dose-related (25, 50, 100 mg/kg) tumor growth inhibition in A431-derived tumors when administered orally, twice a day, for 21 days.
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