GW274150,438542-15-5

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GW274150

MCE 国际站：GW274150 phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12119A

CAS：438542-15-5

纯度：99.85%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW274150 phosphate 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。

生物活性：GW274150 磷酸盐是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 NADPH 依赖性人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂（IC₅₀=2.19 μM；K_d=40 nM) 和大鼠 iNOS (ED₅₀= 1.15 微米）。 GW274150 磷酸盐对人或大鼠内皮 NOS (eNOS) 和神经元 NOS (nNOS) 的效力较低。 GW274150 磷酸盐在肺损伤炎症急性模型中发挥保护作用^[1][2]。 IC50 和目标：Kd：40 nM (iNOS)^[1]
IC50：2.19 μM（人 iNOS）； 544 μM（人 eNOS）； 177 μM (human nNOS)
ED50: 1.15 μM (rat iNOS); 252 μM（大鼠 nNOS）^[1] 体外： GW274150 磷酸盐以时间依赖性方式抑制 J774 细胞中的细胞内 iNOS，达到 IC ₅₀？值为 0.2±0.04 μM^[1]。
GW274150？在大鼠中对 iNOS 的选择性是对 eNOS 和 nNOS 的 >260 倍和 219 倍组织，分别。并且它显示人 iNOS 相对于人 eNOS 和 nNOS 的 >100 倍和 >80 倍^[1]。
体内： GW274150 磷酸盐是一种长效（大鼠半衰期为 5 小时）iNOS 抑制剂，能够抑制 LPS 介导的血浆 NO2^-,?NO3^{-< /sup>?单次腹腔给药后 14 小时的水平 (ED₅₀=3 mg/kg)[2].
GW274150 磷酸盐（腹腔注射；2.5 , 5, 和 10 mg/kg；角叉菜胶注射前）以剂量相关的方式降低角叉菜胶引起的肺损伤程度。大鼠的胸膜腔水肿形成和 PMNs 浸润也以剂量相关的方式显着减弱[2]。
GW274150 磷酸盐（口服；30 mg/kg；每天两次； 7 天）导致显着的神经保护作用，但是，它显示出钟形的神经保护作用，在帕金森病 (PD) 的 6-OHDA 大鼠模型中以高剂量无效[3]。}

体外：GW274150 phosphate 以时间依赖性方式抑制 J774 细胞中的细胞内 iNOS，IC50 值为 0.2 μM[1]。 GW274150 phosphate 在大鼠组织中，对 eNOS 和 nNOS 的选择性分别为 >260-fold 和 219 倍。对人 eNOS 和 nNOS 分别显示 >100 倍和 >80 倍的选择性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GW274150 phosphate 是一种长效 (大鼠半衰期为 5 小时) iNOS 抑制剂，能够抑制 LPS 介导的血浆 NO2-、NO3- 水平升高 14 单次腹膜内给药后 h (ED50=3 mg/kg)[2]。 GW274150 phosphate (腹膜内注射；2.5、5 和 10 mg/kg；角叉菜胶注射前) 以剂量相关的方式降低角叉菜胶引起的肺损伤程度。大鼠的胸膜腔水肿形成和 PMNs 浸润也以剂量相关的方式显著减弱[2]。 GW274150 phosphate (口服；30 mg/kg；每天两次；7 天) 导致显著的神经保护作用，但是，它显示出钟形的神经保护作用，在帕金森病 (PD) 的 6-OHDA 大鼠模型中以高剂量无效[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：iNOS

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参考文献：

[1]. Alderton WK, et al. GW274150 and GW273629 are potent and highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase in vitro and in vivo.Br J Pharmacol. 2005 Jun;145(3):301-12.
[2]. Dugo L, et al. Effects of GW274150, a novel and selective inhibitor of iNOS activity, in acute lung inflammation. Br J Pharmacol. 2004 Mar;141(6):979-87. Epub 2004 Feb
[3]. Broom L, et al. Neuroprotection by the selective iNOS inhibitor GW274150 in a model of Parkinson disease.Free Radic Biol Med. 2011 Mar 1;50(5):633-40.