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- 2025年12月05日
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DNA polymerase-IN-7
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-178063
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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：DNA polymerase-IN-7 是一种非竞争性的 DNA 聚合酶 β (DNA Polymerase β) 抑制剂，其 IC50 值为 112 nM， Ki 值为 35 nM。DNA polymerase-IN-7 能够抑制 DNA 聚合酶 β 的裂合酶活性以及裂合酶结构域与 DNA 的结合。DNA polymerase-IN-7 可用于癌症研究，如宫颈癌。
生物活性：DNA聚合酶抑制剂IN-7是一种非竞争性DNA聚合酶β抑制剂，IC50值为112 nM，Ki值为35 nM。DNA聚合酶抑制剂IN-7能够抑制DNA聚合酶β的裂解酶活性及其裂解酶结构域与DNA的结合。DNA聚合酶抑制剂IN-7可用于癌症研究，例如宫颈癌[1]。
体外：DNA polymerase-IN-7 (Compound 28) (0.1-1 μM) 可抑制 DNA 聚合酶 β (Pol β) 的 dGTP 掺入活性，并抑制 Pol β 的裂解酶活性[1]。 DNA polymerase-IN-7 (0.35-2 μM) 对 Pol β 与 DNA 的结合几乎无影响，但会抑制 Pol β 的裂解酶结构域与 DNA 的结合[1]。 DNA polymerase-IN-7 (0.1-1 μM) 对 X 家族聚合酶具有选择性，在 0.1 μM 时对 Pol β 的抑制率为 50%，对 Pol λ 的抑制率为 41%，在 1 μM 时抑制率几乎达到 100%[1]。 DNA polymerase-IN-7 (0-100 μM, 24 h) 无明显细胞毒性，在 HeLa 细胞中可维持 95-100% 的细胞活力[1]。 DNA polymerase-IN-7 (25 μM, 24 h) 在 HeLa 细胞中的细胞内浓度可达 4 μM[1]。
IC50 & Target：Rat pol β 112 nM (IC50)
详情参考：https://www.medchemexpress.cn/dna-polymerase-in-7.html
参考文献：
[1]. Howlader AH, et al. Noncompetitive Inhibition of DNA Polymerase β by a Nonnative Nucleotide. J Org Chem. 2025 Sep 19;90(37):12849-12859. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验We report a simple homogeneous fluorescence assay for quantification of DNA polymerase function in high throughput. The fluorescence signal is generated by the DNA polymerase triggering opening of a molecular beacon extension of the template
The Polymerase Chain Reaction (PCR)
. Did He Really Invent PCR? • The basic principle of replicating a piece of DNA using two primers had already been described by Gobind Khorana in 1971:– Kleppe et al. (1971) J. Mol. Biol. 56, 341-346. • Progress was limited by primer synthesis and polymerase
能催化从四种5′-脱氧核苷三磷酸游离出焦磷酸而使DNA进行聚合反应的酶。EC2.7.7.7.。必须以DNA为模板，合成的DNA与模板具有互补的碱基排列（碱基互补性）。是与DNA复制和修复有关的重要的酶，虽可从许多组织分离出来，但对大肠杆菌的这种酶的研究较为先进。康伯格（A.Kornberg，1958）最初从大肠杆菌将此酶纯化，并弄清了其结构和特异性，但以后经过分子遗传学的研究，已明确了这种酶主要与DNA修复有关。因此重新进行与DNA复制有关酶的检索，发现两种新的酶。康伯格最初发现的酶称为
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