MAO-B-IN-20

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MAO-B-IN-20

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-149242

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产品活性：MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。

生物活性：MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC₅₀ 为 0.037 μM。 MAO-B-IN-20 显示出良好的代谢稳定性和脑血屏障通透性。 MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究^[1]。体外：MAO-B-IN- 20（化合物 C14）可以很好地结合到 MAO-B 的活性位点，并与 Safinamide (HY-70057) 具有相似的结合模式^[1]。体内：< /b>MAO-B-IN-20（化合物 C14；5 mg/kg；iv）在 15 分钟内迅速吸收并穿过血脑屏障，达到 C_max血浆和脑中均在 60 分钟内。 MAO-B-IN-20 在 60 分钟时表现出足够的脑与血浆比（16.20）和高浓度 (8753 ng/g)^[1]。
MAO-B-IN -20（0.08-1.28 mg/kg；腹腔注射；一次）以剂量依赖性方式显着抑制小鼠大脑中的 MAO-B 活性^[1]。
MAO-B- IN-20（0.3-3 mg/kg；腹腔注射；一次）对 MPTP (HY-15608) 诱导的小鼠模型中的多巴胺缺乏具有潜在功效，并显着增加纹状体中的多巴胺浓度^{[1].
MAO-B-IN-20（化合物 C14）在 SD 大鼠中的药代动力学特征a[1]< br/>}

复合	路线< /td>	剂量（毫克/千克）	Cmax (ng/mL)	AUCt (ng•h/mL)	T1/2 (h)	Vss (L/kg)	CL (mL/min/kg)	F (%)
MAO-B-IN-20（化合物 C14）	iv	1	273	305	0.74	3.33	54.2	/
	ig	5	436	2280	4.22	/	/	149.5

^a禁食雄性 SD 大鼠. 剂量体积： ig 为 5 mL/kg，iv 为 1 mL/kg。 C_max：最大浓度，AUC_t：血浆浓度-时间曲线下面积时间 0 到最后一次可定量浓度的时间；T_1/2：消除半衰期，V_ss：稳态分布体积，CL：血浆清除率，F：生物利用度。
MAO-B-IN-20（化合物 C14）在 ICR 小鼠体内的药代动力学特征^a[1]

复合	路线	剂量（毫克/千克）	Cmax (ng/mL)	AUCt (ng•h/mL)	T1/2 (h)	Vss (L/kg)	CL (mL/min/kg)	F (%)
MAO-B-IN-20（化合物 C14）	iv	2	900	2680	3.37	2.72	11	/
	ig	5	913	7950	3.80	/	/	104.8

^a禁食的雄性 ICR 小鼠. 剂量体积： ig 为 5 mL/kg，iv 为 2 mL/kg。 C_max：最大浓度，AUC_t：血浆浓度-时间曲线下面积时间 0 到最后一次可定量浓度的时间；T_1/2：消除半衰期，V_ss：稳态分布体积，CL：血浆清除率，F：生物利用度。

体外：MAO-B-IN-20 (Compound C14) 与 MAO-B 的活性位点结合，与 Safinamide (HY-70057) 具有相似的结合模式[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MAO-B-IN-20 (Compound C14; 5 mg/kg; i.v.) 在 15 分钟内迅速被吸收并穿越血脑屏障，60 分钟内在血浆和脑中达到 Cmax。MAO-B-IN-20 在 60 分钟内表现出适当的脑浆比为 16.20，并且在脑中具有高浓度 (8753 ng/g)[1]。 MAO-B-IN-20 (0.08-1.28 mg/kg; i.p.; once) 以剂量依赖的方式显著抑制小鼠脑中的 MAO-B 活性[1]。 MAO-B-IN-20 (0.3-3 mg/kg; i.p.; once) 在 MPTP（HY-15608） 诱导的小鼠模型中显示出对多巴胺缺陷的潜在效果，并且显著增加了纹状体中的多巴胺浓度[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

详情参考：http://www.medchemexpress.cn/mao-b-in-20.html

参考文献：

[1]. Yi C, et al. Design, synthesis and evaluation of novel monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitors with improved pharmacokinetic properties for Parkinson's disease. Eur J Med Chem. 2023 Apr 5;252:115308.