ETI60,2773475-11-7

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ETI60

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-178169

CAS：2773475-11-7

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产品活性：ETI60 是一种口服有效的选择性 TLR 抑制剂，其靶向 TLR7 (IC50 = 0.68 μM) 和 TLR9 (IC50 = 0.12 μM) 的核苷结合位点 I 发挥作用，不影响表面 TLR (包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5)。ETI60 在细胞、生物物理和体内实验中均表现出纳摩尔级别的活性，能有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号。ETI60 可调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI60 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。

生物活性：ETI60 是一种口服有效的选择性 TLR 抑制剂，靶向 TLR7 (IC50 = 0.68 μM) 和 TLR9 (IC50 = 0.12 μM) 的核苷结合位点 I，而不影响表面 TLR（包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5）。ETI60 能以纳摩尔级的活性强效抑制内体 TLR 介导的促炎信号通路，并在细胞、生物物理和体内实验中证实了这一点。ETI60 可调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI60 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究[1]。

体外：ETI60 (0-200 μM，4-24 小时) 可有效抑制 TLR 激动剂 (例如，用于 TLR7 的 Imiquimod (IMQ, HY-B0180)，用于 TLR9 的 ODN2395 (HY-150743)) 诱导的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7) 和人 B 淋巴母细胞 (Daudi) 细胞系中 TNF-α 的产生，且呈剂量依赖性，并在此过程中不诱导细胞毒性效应[1]。 ETI60 (24 小时) 可抑制 TLR3、TLR7 和 TLR9，IC50 值在 20 至 300 nM 之间，抑制 TLR8 的 IC50 约为 2 μM，并在 31.2 nM 至 10 μM 的浓度范围内，以浓度依赖性方式抑制 TLR3、TLR7 和 TLR8 的活性[1]。 ETI60 (5-10 μM，20 分钟-8 小时) 在 RAW 264.7 细胞中，可抑制 IMQ 或 ODN2395 诱导的 MAPKs 磷酸化 (p-ERK、p-JNK 和 p-p38)、NF-κB p65 亚基的核转位、Iκ-Bα 降解以及 IRF7 的表达[1]。 ETI60 (10 μM，2-4 小时) 可减弱 IMQ 诱导的多个炎症相关基因的上调，包括 IL1-β、CXCL2、IL18RAP、TNF、PDCD1、NLRP3、NFKBIZ、CCL3、CCL4、KDM6B、ZC3H12A和PTGS2[1]。

体内：ETI60 (60 mg/kg，口服，每日一次，从第 2 天到第 5 天) 可改善 IMQ 诱发的小鼠银屑病[1]。 ETI60 (60 mg/kg，口服，每日一次，从第 2 天到第 9 天) 可改善 IL-23 诱发的小鼠银屑病[1]。 ETI60 (30 mg/kg，口服，每日一次，持续 39 天) 能有效改善系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型中的症状[1]。

IC50 & Target：TLR7 0.68 μM (IC50)

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/eti60.html

参考文献：

[1]. Jeong U, et al. Discovery of ETI41 and ETI60: novel selective endosomal Toll-like receptor inhibitors for the treatment of autoimmune diseases. Exp Mol Med. 2025 Sep;57(9):1951-1962. [Content Brief]