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- 2025年12月05日
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2361424-97-5
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STING agonist-45
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-177338
CAS：2361424-97-5
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产品活性：STING agonist-45 是一种选择性的 STING 激动剂 (EC50 = 0.28 μM)。STING agonist-45 通过 cGAS-STING 通路激活先天免疫反应，上调 p-TBK1 和 IRF3 等关键标志物。STING agonist-45 在人外周血单核细胞 (PBMC) 中表现出强大的 STING 激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 以及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 产生。STING agonist-45 在小鼠模型中增强抗肿瘤免疫力，抑制肿瘤生长，增加 CD8+ T 细胞浸润。STING agonist-45 可用于 STING 相关疾病研究。
生物活性：STING激动剂-45是一种选择性STING激动剂（EC50 = 0.28 μM）。STING激动剂-45通过cGAS-STING通路激活固有免疫反应，上调关键标志物，例如p-TBK1和IRF3。STING激动剂-45在人外周血单核细胞（PBMC）中表现出显著的STING激活作用，诱导I型干扰素（如IFN-β）及其下游细胞因子（如TNF-α和IL-6）的产生。STING激动剂-45可增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤生长，并增加小鼠模型中CD8+ T细胞的浸润。STING激动剂-45在STING相关疾病的研究中具有应用前景[1][2]。
体外：STING agonist-45 (Compound 12L) (24 小时) 在 RAW 264.7 细胞中诱导报告信号，EC50 值为 5.22 µM[1]。 STING agonist-45 (24 小时) 对 THP1 细胞表现出明显的细胞毒性[1]。 STING agonist-45 (24 小时) 可与各种 hSTING 等位基因 (IC50 = 8.97 µM) 和 mSTING (IC50 = 4.35 µM) 的羧基末端结构域 (CTD) 结合[1]。 STING agonist-45 (Example 1) (24 小时) 刺激 THP1 细胞产生 CXCL10 (IP10) 细胞因子， EC50 值为 1.6 µM[2]。
体内：STING agonist-45 (Compound 12L) (3-30 mg/kg，静脉注射，每日一次，4 天) 在 C57BL/6 小鼠模型中诱导 IFN-β 蛋白[1]。 STING agonist-45 (10 mg/kg，静脉注射，每日一次，7 天) 在 B16.F10 荷瘤 C57BL/6 小鼠模型中缩小肿瘤体积，延长生存时间[1]。
详情参考：https://www.medchemexpress.cn/sting-agonist-45.html
参考文献：
[1]. Shan B, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Bipyridazine Derivatives as Stimulator of Interferon Genes (STING) Receptor Agonists. J Med Chem. 2023 Mar 9;66(5):3327-3347. [Content Brief][2]. Jin Li, et al. Immunomodulator, WO2019134707A1.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验广义的是从动物体射毒的针状构造的统称，而狭义的是膜翅目昆虫变形了的产卵管。由螫针的主体（stylet）、导沟、针鞘构成。从腹部内部的毒腺，把毒液注入敌对的动物体内。毒液的成分，蜜蜂的叫蜜蜂毒素（mellitin），主要成分是肽，但猎蜂使食饵动物麻痹的成分尚不明了。
Mol Cell：高福/尚桂军等团队合作揭示STING自抑制和内质网滞留的结构基础
导读 胞质中双链 DNA（dsDNA）能够被免疫系统识别，其主要传感器之一是环 GMP-AMP 合成酶（cGAS），它以 ATP 和 GTP 为底物合成 3', 2'-cGAMP。cGAMPs 作为第二信使激活干扰素基因刺激因子（STING），而作为一种内质网驻留蛋白，STING 在 cGAMP 刺激后由内质网向高尔基体转运，这被认为是信号转导的关键步骤。 活化的 STING 利用其 C 端尾部募集并激活 TANK-binding kinase 1（TBK1）和转录因子干扰素调节
Immunity：北大蒋争凡课题组发现 STING 后高尔基体囊泡转运的重要性及机制
-STING 信号通路在抵抗病原微生物感染、肿瘤及多种免疫相关疾病的发生及治疗中都发挥关键作用。 磷脂酰肌醇磷酸（phosphoinositides, PIPs）是构成真核生物细胞膜组分的重要磷脂（占总磷脂的 5-10%），也是重要的信号分子 2。由于肌醇六元环上 D-3，D-4 或 D-5 位都可发生磷酸化修饰，因此真核生物中总共存在 7 种不同 PIP 分子。PI4P（phosphatydyinositol 4-phosphate）是胞内含量最高的 PIP 分子，广泛分布于各种膜组分，且在反式
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