GLPG4970

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GLPG4970

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175479

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GLPG4970 是一种强效、选择性且具有口服活性的盐诱导激酶 2/3 (SIK2/SIK3) 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.7 nM。GLPG4970 对 hERG 通道的抑制作用较弱， IC50 值为 29 μM。GLPG4970 可减少肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的释放，并增加白细胞介素 10 (IL-10) 的释放。GLPG4970 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎[1]。

生物活性：GLPG4970 是一种强效、选择性强且口服有效的盐诱导激酶 2/3 (SIK2/SIK3) 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.7 nM。GLPG4970 对 hERG 通道的抑制作用较弱，IC50 值为 29 μM。GLPG4970 可降低 TNFα 的释放并增加 IL-10 的释放。GLPG4970 可用于炎症和免疫学研究，例如结肠炎[1]。

体外：GLPG4970 (Compound 8) 对多种脱靶激酶具有抑制作用，其 IC50 范围为 4 nM 至 292 nM[1]。 GLPG4970 可诱导 U2OS 细胞中 CRTC3 的核转位，其 EC50 值为 16 nM[1]。 GLPG4970 在经脂多糖 (HY-D1056) 刺激的单核细胞和巨噬细胞中，以剂量依赖性方式抑制 TNFα 的释放，其 IC50 值分别为 3.6 nM 和 8.1 nM[1]。 GLPG4970 在经脂多糖 (HY-D1056) 刺激的单核细胞和巨噬细胞中， 可增加 IL-10 的释放[1]。

体内：GLPG4970 (Compound 8) (0.5-30 mg/kg，口服，在 LPS 前 15 分钟给药) 可减少经 LPS (HY-D1056) 处理的小鼠的 TNFα 释放，并增加其 IL-10 释放[1]。 GLPG4970 (3-30 mg/kg，口服，每日两次) 可减缓右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型的疾病进展[1]。

IC50 & Target：SIK2 0.3 nM (IC50)

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/glpg4970.html

参考文献：

[1]. Kelgtermans H, et al. Structure-Activity Relationship Guided Scaffold Hopping Resulted in the Identification of GLPG4970, a Highly Potent Dual SIK2/SIK3 Inhibitor. J Med Chem. 2025 Aug 14;68(15):16551-16577. [Content Brief]