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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
-80°C, protect from light
- 英文名:
Precem-TcT; M 9140
- 库存:
货期:询盘
- 供应商:
MedChemExpress LLC
- CAS号:
2873366-83-5
- 规格:
1 mg
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Precemtabart tocentecan
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-177434
CAS:2873366-83-5
Synonyms:Precem-TcT; M 9140
存储条件:-80°C,避光
运输条件:用干冰运输。
产品活性:Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
生物活性:Precemtabart tocentecan(Precem-TcT;M 9140)是一种抗CEACAM5(癌胚抗原相关细胞黏附分子5)抗体药物偶联物(ADC)。Precemtabart tocentecan由肿瘤特异性抗CEACAM5单克隆抗体Precemtabart(HY-P990940)、高亲水性且稳定的可裂解β-葡糖醛酸连接子以及拓扑异构酶I抑制剂有效载荷Exatecan(HY-13631)组成,其药物-连接子偶联物为Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-葡糖醛酸(HY-153179)。Precemtabart tocentecan可抑制CEACAM5阳性癌细胞的生长。在表达CEACAM5的异种移植瘤模型中,Precemtabart tocentecan表现出显著的抗肿瘤活性。 Precemtabart tocentecan 可用于研究表达 CEACAM5 的晚期实体瘤,特别是 mCRC[1]。
体外:Precemtabart tocentecan (0.09-0.63 nM, 144 h) 可强效抑制 CEACAM5 阳性 SK-CO-1 和 MKN45 细胞的活力,其 IC50 值分别为 0.09 nM 和 0.63 nM[1]. Precemtabart tocentecan (1 nM, 6 days) 在与 CEACAM5 阳性 SK-CO-1 细胞共培养时,可诱导 CEACAM5 阴性 MDA-MB-231 细胞死亡,且随着 SK-CO-1 细胞数量的增加,该效应增强[1].
体内:Precemtabart tocentecan (6 mg/kg, 静脉注射, 第 0 天给药一次) 在 CEACAM5 高表达的 COPF230 或 REPF210 癌来源异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性[1]. Precemtabart tocentecan (4 mg/kg, 静脉注射, 每 2 周一次,共 3 次) 在 Irinotecan (HY-16562A) 预处理的 CXF4102 CRC PDX 模型中表现出显著的抗肿瘤活性[1].
IC50 & Target:Topoisomerase I
详情参考:https://www.medchemexpress.cn/precemtabart-tocentecan.html
参考文献:
[1]. Kopetz S, et al. Precemtabart tocentecan, an anti-CEACAM5 antibody-drug conjugate, in metastatic colorectal cancer: a phase 1 trial. Nat Med. 2025 Jul 30. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验- - - - - - 10nM 10nM 10nM hEGF - - - - - - 50ng/ml 50ng/ml 50ng/ml C029 hHGF - - - - - 10ng/ml 25ng/ml 25ng/ml 25ng/ml CJ72 B-27 - - - 1% 1% - 1× 1× 1× A83-01
对某文库全部片段进行末端序列测定中未测到的碱基数,即缺口(gap),与已测定的总碱基数相关。随着已测定碱基数的增加,缺口的总碱基数目会按照泊松公式的一个推论(P=e-m )迅速减小。其中P为中某个碱基未被测定的概率,m为所测定的碱基数与大小相比的倍数。m越大P值越小。当m值达到5(即随机测定的碱基数达到5倍时),基因组中未测定的碱基数为总碱基数的0.67%(e-5 =0.0067)。对流感嗜血杆菌这样大的(1.83Mb),可能留有128个平均长度为100bp的缺口。全鸟枪法测序的主要步骤
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