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MedChemExpress LLC
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3065567-21-4
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MM927
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-175783
CAS:3065567-21-4
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产品活性:MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂,其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成,使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
生物活性:MM927 是一种强效的 NVL 抑制剂,IC50 为 0.053 μM。MM927 可阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 可诱导半聚体多聚核糖体的形成,导致细胞周期停滞于 G1/S 期和 G2/M 期,并诱导细胞凋亡。MM927 在 MOLM-13 AML 和 HCT116 CRC 异种移植模型中均显示出抗肿瘤疗效。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和结直肠癌 (CRC) 等癌症[1]。
体外:MM927 (72 h) 抑制 HCT116 细胞 (IC50 = 53 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50 = 92 nM) 的活性[1]。 MM927 (0.5 μM, 24 h) 在 HCT116 NVL WT 细胞的多核糖体图谱中诱导 half-mer 多核糖体,并减少游离的 60S/80S 峰[1]。 MM927 (3 μM, 6 h) 使新合成的 eL36-SNAP 转移至非核糖体组分,并在 HCT116 细胞中从 60S/80S/多核糖体组分中耗竭[1]。 MM927 (3 μM, 24 h) 导致新合成的 eL36-SNAP (60S) 在细胞质信号减少,并在 HCT116 NVL WT 细胞中滞留于核仁灶中[1]。 MM927 (0.5 μM, 24-48 h) 在 HCT116 mock 细胞中诱导 G1/S 和 G2/M 期的细胞周期阻滞[1]。 MM927 (3 μM, 2-3 days) 在 MOLM-13 细胞中诱导凋亡,表现为切割型 caspase-3 增加,以及 Annexin V 阳性细胞比例升高[1]。 MM927 (0.051 μM, 72 h) 抑制表达外源人源 NVL 的 HCT116 NVLAID/AID 细胞的活性,IC50 为 0.051 μM;并抑制表达外源小鼠 NVL 的 HCT116 NVLAID/AID 细胞,IC50 为 0.207 μM[1]。
体内:MM927 (35 mg/kg, 腹腔注射,每日两次,21 天) 可降低 HCT116 NVL WT 肿瘤异种移植瘤的生长,并减少 NSG 小鼠的肿瘤负荷,而对 HCT116 NVL R403WCRISPR 肿瘤异种移植瘤无影响[1]。 MM927 (35 mg/kg, 腹腔注射,每日两次,14 天) 可降低 NSG 小鼠的白血病疾病负荷[1]。 MM927 (35 mg/kg, 腹腔注射,每日两次,3 天) 可增加 HCT116 NVL WT 肿瘤异种移植瘤中细胞核 p53 染色,并减少 NSG 小鼠中 Ki-67 阳性细胞染色[1]。
详情参考:https://www.medchemexpress.cn/mm927.html
参考文献:
[1]. Guo HH, et al. A small molecule inhibitor of NVL suppresses tumor growth by blocking ribosome biogenesis. bioRxiv [Preprint]. 2025 Aug 1:2025.07.31.667081. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验0.842 0.850 0.859 0.866 0.874 α=1.0% 0.753 0.687 0.686 0.713 0.730 0.749 0.764 0.781 0.792 0.805 0.814 0.825 n 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 α=10.0% 0.901 0.906 0.910 0.914 0.917 0.920 0.923 0.926 0.928 0.930 0.931 0.933 α=5.0% 0.881 0.887 0.892
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