FR900359,107530-18-7

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

FR900359

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117037

CAS：107530-18-7

纯度：≥99.0%

存储条件：溶液，-20°C，2年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。

生物活性：FR900359 是哺乳动物中 Gαq/11/14 的缩酚酸肽选择性抑制剂，可抑制 ERK 通路。FR900359 可抑制黑色素瘤细胞增殖并降低血压。FR900359 还可在卵清蛋白 (HY-W250978) 诱发的哮喘致敏模型中保护小鼠免受气道高反应性的影响。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。

体外：FR900359 (1.0 μM，1 小时) 在 HEK293 细胞中抑制 Gαq、Gα11 和 Gα/14，但不抑制 Gα 或任何其他哺乳动物 Gα 亚型[1]。 FR900359 (0-10 μM, 24 小时) 以浓度依赖的方式有效地减少 B16 细胞的生长，抑制增殖及迁移[1]。 FR900359 (10 nM, 72 小时) 诱导黑色素瘤细胞 G1 细胞周期停滞，使其分化[1]。 FR900359 (1.0 μM, 5 分钟) 阻断 Gq 依赖性 ERK1/2 激活[1]。 FR900359 (1 μM, 24 小时) 与未处理组相比，显著诱导更多的 92.1 细胞发生凋亡[3]。 FR900359 (30 nM，60 分钟) 诱导小鼠、猪和人体外气道发生剂量依赖性松弛[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：FR900359 (0.2 或1 mg/ml, 每只鼠 12 μL, 静脉注射) 显著降低小鼠尾静脉血管张力[1]。 FR900359 (0.1 mg/ml，2.5 mg/小鼠，气管内给药) 消除了 Ovalbumin (HY-W250978) 诱导的小鼠致敏后的气道高反应性[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/fr900359.html

参考文献：

[1]. Schrage R, et.al. The experimental power of FR900359 to study Gq-regulated biological processes. Nat Commun. 2015 Dec 14;6:10156.
[2]. Fujioka, M,et.al. Structure of FR900359, a cyclic depsipeptide from Ardisia crenata sims J. Org. Chem. 1988, 53 (12), 2820−2825.
[3]. Lapadula D, et.al. Effects of Oncogenic Gαq and Gα11 Inhibition by FR900359 in Uveal Melanoma. Mol Cancer Res. 2019 Apr;17(4):963-973.
[4]. Matthey M, et.al. Targeted inhibition of Gq signaling induces airway relaxation in mouse models of asthma. Sci Transl Med. 2017 Sep 13;9(407):eaag2288.