PROTAC SGK3 degrader-2,2381196

-78-5

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-176823
更新日期2025年12月05日

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PROTAC SGK3 degrader-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176823

CAS：2381196-78-5

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产品活性：PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。

生物活性：PROTAC SGK3降解剂-2是PROTAC SGK3降解剂-1（SGK3-PROTAC1）（HY-125878）的顺式差向异构体，其VH032部分上的羟基为顺式，无法与VHL E3连接酶结合。PROTAC SGK3降解剂-2对SGK3、SGK1和S6K1均具有抑制活性，IC50值分别为0.6 μM、1.4 μM和1.7 μM，但对SGK3没有降解作用。PROTAC SGK3降解剂-2可用作对照化合物，用于研究SGK3-PROTAC1介导的SGK3降解的特异性效应。（粉色：SGK3 配体（HY-167701），蓝色：VHL 配体（HY-120217A），黑色：连接子（HY-130618），SGK3 配体-连接子缀合物（HY-176824））[1]。

体外：PROTAC SGK3 degrader-2 (cisSGK3-PROTAC1) (0.03-3 μM，8 小时) 在 HEK293、CAMA-1、ZR-75-1 和 JIMT-1 细胞中无法诱导 SGK3 降解；仅在 >1 μM 时降低 HEK293 细胞中 NDRG1 的磷酸化[1]。 PROTAC SGK3 degrader-2 (0.3 μM，5 天) 对经 GDC0941 (HY-50094) 或 AZD5363 (HY-15431) 处理的 CAMA-1 和 ZR-75-1 细胞中的 SGK3 水平或 TSC2、S6K1 和 S6 的磷酸化无影响[1]。

IC50 & Target：SGK1 1.4 μM (IC50)

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/protac-sgk3-degrader-2.html

参考文献：

[1]. Tovell H, et al. Design and Characterization of SGK3-PROTAC1, an Isoform Specific SGK3 Kinase PROTAC Degrader. ACS Chem Biol. 2019 Sep 20;14(9):2024-2034. [Content Brief]

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。