Enoximone烯氟酮,77671-31-9

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Enoximone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1639

CAS：77671-31-9

中文名称：烯氟酮

Synonyms：烯氟酮

纯度：99.91%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。

生物活性：Enoximone 是一种正性肌力血管扩张剂和一种具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.9 μM。 Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。 Enoximone 还具有 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC₅₀ 为 21.1 μM。 Enoximone 具有用于充血性心力衰竭研究的潜力，具有支气管扩张、抗哮喘和抗炎作用^[1][2][3]。 体外：在体外，与稀释剂处理的 BAL 嗜酸性粒细胞相比，IL-33 处理诱导的 10 μM 依诺昔酮处理的支气管肺泡灌洗 (BAL) 嗜酸性粒细胞显示出显着较低的 CD11b 表达^[1]。 体内实验：外用依诺昔酮（25 微克；气管内给药）可消除屋尘螨 (HDM) 引起的过敏性气道炎症^[1]。< br/> 经依诺昔酮处理（25 μg；持续 5 天）的 HDM 暴露小鼠显示炎症细胞数量显着减少，包括嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、嗜中性粒细胞、ILC2 和 T 细胞，表明依诺昔酮治疗可减少气道炎症^{[ 1]}。

体外：体外实验中，经 IL-33 诱导的 10 μM 依诺昔酮处理的支气管肺泡灌洗液 (BAL) 嗜酸性粒细胞 CD11b 表达显著低于经稀释剂处理的 BAL 嗜酸性粒细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：局部使用依诺昔酮（25 μg；气管内途径）可消除屋尘螨 (HDM) 引起的过敏性呼吸道炎症[1]。使用依诺昔酮（25 μg；持续 5 天）治疗的 HDM 暴露小鼠的炎症细胞数量显著减少，包括嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、ILC2 和 T 细胞，表明依诺昔酮治疗可减轻呼吸道炎症[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

详情参考：http://www.medchemexpress.cn/enoximone.html

参考文献：

[1]. Jan Beute, et al. A Pathophysiological Role of PDE3 in Allergic Airway Inflammation. JCI Insight. 2018 Jan 25;3(2):e94888.
[2]. R C Dage, et al. Pharmacology and Pharmacokinetics of Enoximone. Cardiology. 1990;77 Suppl 3:2-13; discussion 27-33.
[3]. M B Vroom, et al. Effect of Phosphodiesterase Inhibitors on Human Arteries in Vitro. Br J Anaesth. 1996 Jan;76(1):122-9.