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- 2025年12月05日
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- 英文名：
iOXCT1
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货期：询盘
- 供应商：
MedChemExpress LLC
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询盘
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D574-0246
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-178018
CAS：1269110-12-4
Synonyms：iOXCT1
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：D574-0246 是一种 OXCT1 双重活性抑制剂，抑制 OXCT1 的酮解和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化，并降低 OXCT1 的酮解活性。D574-0246 抑制 HCC 细胞的存活率 (IC50：PLC 细胞为 16.49 μM，HepG2 细胞为 6.656 μM)。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中发挥抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 研究 。
生物活性：D574-0246 是一种 OXCT1 双活性抑制剂，可同时抑制 OXCT1 的酮分解活性和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 可降低 HepG2 细胞中底物特异性（LACTB K284）和整体蛋白质琥珀酰化水平，并降低 OXCT1 的酮分解活性。D574-0246 可抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的活力（在 PLC 细胞中 IC50 为 16.49 μM，在 HepG2 细胞中 IC50 为 6.656 μM）。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究[1]。
体外：D574-0246 (4 天) 降低 PLC 细胞的存活率，其 IC50 为 16.49 μM，降低 HepG2 细胞的存活率，其 IC50 为 6.656 μM[1]。 D574-0246 (1-10 μM) 以剂量依赖方式显著减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化[1]。 D574-0246 (1-10 μM) 显著降低 HepG2 细胞中 OXCT1 的酮解活性[1]。
体内：D574-0246 (55 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，共 8 次) 显著抑制携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中肿瘤生长[1]。
详情参考：https://www.medchemexpress.cn/d574-0246.html
参考文献：
[1]. Liu R, et al. High-throughput screening identifies a dual-activity inhibitor of OXCT1 for hepatocellular carcinoma therapy. Bioorg Chem. 2025 Sep 5;165:108964. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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