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- 2025年12月05日
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DNMT2-IN-2
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-175594
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产品活性：DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2) 抑制剂，其 KD 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 降低 MOLM-13 转运 RNA 中的 m5C 水平，并与 Doxorubicin (HY-15142A) 协同作用以损害细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究，如宫颈癌和白血病。
生物活性：DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2) 抑制剂，其 KD 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 可降低 MOLM-13 tRNA 中的 m5C 水平，并与阿霉素 (HY-15142A) 协同作用，抑制细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究，例如宫颈癌和白血病[1]。
体外：DNMT2-IN-2 (Compound 16) (50 μM, 72 h) 可显著降低 MOLM-13 细胞中靶向 tRNA 修饰 (m5C and m5Cm) 的水平[1]。 DNMT2-IN-2 (50 μM, 16 h) 在 MOLM-13 细胞中对 DNMT2 有热稳定作用[1]。 DNMT2-IN-2 (1-100 μM, 48 h) 在 HCT 116、MOLM13、HEK293、MOLM-13 和 Huh7 细胞中显示出低毒性[1]。 DNMT2-IN-2 (50 μM, 6 days) 使 MOLM-13、Huh-7 和 MDA-MB-231 细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 更敏感[1]。 DNMT2-IN-2 (50 μM, 45 mins) 不会分离出与固定化的 DNMT2 结合的 NonO 或 eIF4E[1]。
IC50 & Target：DNMT2 3.04 μM (Kd)
详情参考：https://www.medchemexpress.cn/dnmt2-in-2.html
参考文献：
[1]. Frey AF, et al. DNA-encoded library screening uncovers potent DNMT2 inhibitors targeting a cryptic allosteric binding site. iScience. 2025 Aug 5;28(9):113300. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验倍。人类基因组中有4．5万个这样的CpG岛，约占基因组的1％。几乎所有的看家基因和部分组织特异性表达基因含CpG岛(共约60％)，这种CpG岛大部分处于非甲基化状态。基因组中大约80％的CpG位点处于甲基化状态，它们主要分布于占基因组99％的非CpG岛区、X染色体、重复序列、原病毒等寄生性DNA序列中。细胞分裂复制的DNA子链必须进行适当的甲基化修饰，否则其遗传性不稳定、易变异，其染色体脆性增加、易断裂。 参与DNA甲基化的酶有3种，即DNMTl、DNMT2和DNMT
Relative Quantitation of DNA Methyltransferase mRNA by Real-Time RT-PCR Assay
by at least four DNA methyltransferase (Dnmt) enzymes, including Dnmt1, Dnmt2, Dnmt3a, and Dnmt3b. To understand fully how DNA methylation is involved in gene regulation, knowledge of Dnmt mRNA transcript levels is required, both as a surrogate measure of Dnmt protein
methyltransferase 1 (Dnmt1) 1 . Recently two new methyltransferases have been identified, Dnmt2 and Dnmt3 2 ,3 , but it remains unclear which of these enzymes has de novo activity and differentially methylates imprinted genes. Parent′specific methylation patterns
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