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PI3Kα-IN-21

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    PI3Kα-IN-21

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-158029

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    产品活性:PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。

    生物活性:PI3Kα-IN-21(化合物8)是PI3Kα的抑制剂,对PI3Kα的选择性分别是PI3Kβ/γ/δ的10.41/16.99/37.53倍(IC50:96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21通过PI3K/Akt/mTOR通路抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21在小鼠非小细胞肺癌模型中表现出体内抗肿瘤作用[1]。

    IC50 & Target:56 nM (PI3Kα), 96.89 nM (PI3Kβ), 568.24 nM (PI3Kγ), 397.48 nM nM (PI3Kδ)[1]

    详情参考:http://www.medchemexpress.cn/pi3kα-in-21.html

    参考文献:

    [1]. Liu C, et al. Hybridization-based discovery of novel quinazoline-2-indolinone derivatives as potent and selective PI3Kα inhibitors. J Adv Res. 2024 Mar 11:S2090-1232(24)00089-4.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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