JBJ-09-063,2820336-67-0

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JBJ-09-063

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-147183

CAS：2820336-67-0

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产品活性：JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

生物活性：JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM对于 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S。 JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。 JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。 JBJ-09-063可用于EGFR突变肺癌的研究^[1]。 体外JBJ-09-063 在抑制细胞生长方面非常有效并导致细胞凋亡显着增加，即使 H3255GR 细胞对吉非替尼作为单一药物具有耐药性, 因为它们含有 EGFR T790M 突变^[1]。
JBJ-09-063 对外源性表达奥希替尼耐药突变的 H1975 细胞有效^[1] .
JBJ-09-063 单独使用或与 50 分别为 50 nM 和 6 nM "link-product" target="_blank">西妥昔单抗 (HY-P9905)^[2]。 体内：JBJ-09-063（3 mg/kg 静脉注射，20 mg/kg 口服）表现出良好的药代动力学特性，并且足够稳定，可在口服给药后发挥良好疗效^[2]。

体外：JBJ-09-063 可有效抑制细胞生长，并导致细胞凋亡显著增加，尽管 H3255GR 细胞对吉非替尼单药具有抗性，因为它们含有 EGFR T790M 突变[1]。JBJ-09-063 在外源表达奥希替尼耐药突变的 H1975 细胞中有效[1]。JBJ-09-063 单独使用或与西妥昔单抗 (HY-P9905)[2] 联合使用时，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 50 nM 和 6 nM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：JBJ-09-063（3 mg/kg iv，20 mg/kg po）表现出良好的药代动力学特性，并且足够稳定，口服给药时疗效良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

详情参考：http://www.medchemexpress.cn/jbj-09-063.html

参考文献：

[1]. To C, et al. An allosteric inhibitor against the therapy-resistant mutant forms of EGFR in non-small cell lung cancer. Nat Cancer. 2022 Apr;3(4):402-417.