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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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2648206-31-7
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EGFR-IN-21
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-142678
CAS：2648206-31-7
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产品活性：EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。
生物活性：EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.38 nM。 EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性[1]。 体外EGFR-IN-21 抑制 HEK293T 细胞 (IC50=951.51 nM) 和 PC9 EGFR-Del19/T790M/C797S 细胞 ( IC50=135.11 nM)[1]。
体内： EGFR-IN-21（1 mg/kg；IV）的 T1/2 为 3.33 小时，雌性 CD-1 小鼠的 Vss 为 0.374 L/kg[1]。
EGFR-IN-21 (5 mg/kg;po) 的 T1/2 为 3.13 小时，Cmax 为 2077 ng/ml， AUC 为 7542 h·ng/ml[1]。
体外：EGFR-IN-21 抑制 HEK293T 细胞 (IC50=951.51 nM) 和 PC9 EGFR-Del19/T790M/C797S 细胞 (IC50=135.11 nM)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：EGFR-IN-21 (1 mg/kg; IV) 的 T1/2 为 3.33 小时，雌性 CD-1 小鼠的 Vss 为 0.374 L/kg[1]。EGFR-IN-21 (5 mg/kg;po) 的 T1/2 为 3.13 小时，Cmax 为 2077 ng/ml，AUC 为 7542 h·ng/ml[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
详情参考：http://www.medchemexpress.cn/egfr-in-21.html
参考文献：
[1]. Lei Liu, et al. Polyaryl compounds as EGFR kinase inhibitors. WO2021104441.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验。在中国 NSCLC 患者中，EGFR 突变率约为 30％，其中腺癌患者的突变率高达 50％ 左右。研究发现，EGFR-T790M 突变小鼠以及 EGFR-L858R-T790M 突变小鼠比 EGFR-L858R 单突变小鼠的肿瘤潜伏期要更长，更适适用于耐药性机制研究[4]。 图 3. EGFR 相关信号通路 集萃药康针对 EGFR 突变靶点也做了相应的布局，包括 20 号外显子 T790M 点突变，C797S 突变及 21 号外显子 L858R 突变小鼠模型，与组织特异性 cre 鼠配繁
3.73 3.61 3.51 3.44 3.37 3.28 3.18 3.07 2.96 2.85 2.72 12 13 4.96 4.35 4.00 3.77 3.60 3.48 3.39 3.31 3.25 3.15 3.05 2.95 2.84 2.72 2.59 13 14 4.86 4.24 3.89 3.66 3.50 3.38 3.28 3.21 3.15 3.05 2.95 2.84 2.73 2.61 2.49 14 15 4.76 4.15 3.80
1 微米后发生了显著变化。表皮生长因子受体 (EGFR) 和 Ras/mTOR 相关蛋白的上调表明 EGFR 介导的途径参与了 BPS 诱导的 MCF-10A 细胞增殖。此外，发现几个增殖相关蛋白标记物升高，如 MKI67 和 CDH1，进一步表明低剂量 BPS 暴露促进增殖。 代谢组分析：35 种内源性代谢物也发生了显著变化。对改变的代谢物和蛋白质的联合途径分析表明了三羧酸 (TCA) 循环、嘌呤代谢、丙酮酸代谢和脂质代谢途径的改变，这些途径涉及维持细胞增殖和细胞信号转导。 6.3、IF 5-10
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