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ER-464195-01,859218-37-4

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  • ¥722 - 3638
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-124686
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      859218-37-4

    • 规格

      5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:5 mg产品价格:¥722.0
    规格:10 mg产品价格:¥1148.0
    规格:25 mg产品价格:¥2278.0
    规格:50 mg产品价格:¥3638.0

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    ER-464195-01

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-124686

    CAS:859218-37-4

    纯度:99.72%

    存储条件:Powder

    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:ER-464195-01 是一种口服有效的 CRT 和 ITGAs 结合抑制剂。ER-464195-01 通过解离 CRT 和 ITGAs 之间的结合来抑制白细胞浸润和随后的炎症级联反应。ER-464195-01 下调由 DSS (HY-116282C) 诱导的促炎基因 (例如 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17f) 的表达,并抑制 STAT3 的磷酸化和血清淀粉样蛋白 A (SAA) 的产生。ER-464195-01 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

    生物活性:ER-464195-01 是一种口服有效的钙网蛋白 (CRT) 和整合素 α 亚基 (ITGA) 结合抑制剂。ER-464195-01 通过解离 CRT 和 ITGA 之间的结合,抑制白细胞浸润和随后的炎症级联反应。ER-464195-01 可下调 DSS (HY-116282C) 诱导的促炎基因(如 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17f)的表达,并抑制 STAT3 的磷酸化和血清淀粉样蛋白 A (SAA) 的生成。ER-464195-01 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究[1]。

    体外:ER-464195-01 (5 μM) 可有效抑制 Jurkat 细胞内 CRT 与 ITGA4 的相互作用,并显著降低细胞表面 CRT 的水平[1]。 ER-464195-01 (0.01-10 μM,60 分钟) 可抑制 PMA (HY-18739) 刺激的 VCAM-1 细胞和 fMLP (HY-P0224) 刺激的 ICAM-1 细胞的粘附能力,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.19 μM,在 MnCl2 刺激下则无抑制效果[1]。

    体内:ER-464195-01 (5-10 mg/kg,口服,每日一次,连用 6-32 天) 通过预防和治疗给药均可改善 IBD 小鼠模型的病情严重程度[1]。

    IC50 & Target:STAT3

    详情参考:https://www.medchemexpress.cn/er-464195-01.html

    参考文献:

    [1]. Ohkuro M, et al. Calreticulin and integrin alpha dissociation induces anti-inflammatory programming in animal models of inflammatory bowel disease. Nat Commun. 2018 May 17;9(1):1982. [Content Brief]

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
    •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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