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见标签
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999
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鹿森生物
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50MG

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文献和实验,在pH=7的磷酸缓冲液中,巯基与硫酯基生成共价的硫内酯,这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽,如图: 作者应用上述方法合成了一系列N端为半胱氨酸的Cyclo(Cys-Tyr-Gly-Xaa-Yaa-Leu),为了防止二硫桥的形成和加速环合反应的进行,反应过程中加入TCEP(三羧基乙基膦),反应时间约为4小时,收率在78%~92%之间,HPLC检测未发现副反应和低聚物。 对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合,采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状
Cysteine TGT,TGC D Asp Aspartic GAT,GAC E Glu Glutamic GAA,GAG F Phe Phenylalanine TTT,TTC G Gly Glycine GGT,GGC,GGA,GGG H His Histidine CAT,CAC I Ile Isoleucine ATT,ATC,ATA K Lys Lysine AAA,AAG L Leu Leucine TTG,TTA,CTT,CTC,CTA,CTG M Met Methionine ATG N
。因为Cys、Met、Trp或者其侧链很容易氧化。如果可能的话应尽量避免这些残基在序列中出现,或者做一些保守的替换。例如,用Ser代替Cys,Norleucine代替Met,Tyr、Phe或其他一些疏水性残基如Leu代替Trp。Lys可以用来代替Arg。 改善溶解性的多肽序列的设计方案1. 改变序列的N或C端对酸性肽(即在中性条件下多肽带负电荷),我们推荐多肽为这样的形式:Acetyl-peptide-COOH(多肽N端乙酰化,C端自由羧基),以使多肽尽可能多的带负电荷。对碱性肽(即在中性条件下多肽
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