MESO-2 3-双(3 5-二氧代哌嗪-1-基)丁烷，I4

一般描述

ICRF-193是一种双二哌嗪衍生物。[1]它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II。[2]

应用

ICRF-193已被用作拓扑异构酶II（TOP2）抑制剂，用于处理小鼠卵母细胞，以研究TOP2在减数分裂中的作用。[3]

生化/生理作用

ICRF-193有助于增强细胞周期而不会导致无染色体分离。[2] 它被认为是急性早幼粒细胞白血病（APL）的重要化学分化治疗药物。ICRF-193可用作抗癌药之间的分化诱导剂。[1]

ICRF-193诱导一个G2检查点，该检查点与ATR依赖性的polo样激酶1（plk1）活性抑制和细胞周期蛋白B1磷酸化水平降低有关。[4] 诱导K562和Molt-4等多种细胞系的凋亡。[5][4] ICRF-193是拓扑异构酶II抑制剂，对拓扑异构酶II-β比拓扑异构酶II-α更有效[6]，可能还会导致DNA链断裂。