格列齐特,21187-98-4，G0326000

Application

用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。

Biochem/physiol Actions

低密度脂蛋白（LDL）的氧化修饰在与糖尿病相关的血管功能障碍中起重要作用。格列齐特是具有清除自由基活性的第二代磺酰脲类药物。在增加浓度的格列齐特（1 至 10 μg/mL）存在下，将人主动脉平滑肌细胞（HASMC）与天然人 LDL（100 μg/mL）一起孵育会导致 HASMC 介导的 LDL 氧化剂量依赖性降低。HASMC暴露于格列齐特（1 至 10 μg/mL）和天然 LDL（100 μg/mL）中也导致氧化的 LDL 诱导的人类单核细胞与 HASMC粘附的剂量依赖性降低。此外，将 HASMC 与格列齐特一起孵育会大大降低氧化的 LDL 次级这些细胞增殖的能力。最后，在基因和蛋白质水平上，使用格列齐特处理 HASMC，将导致氧化修饰的 LDL 诱导的单核细胞趋化蛋白（MCP）-1 和人热休克蛋白 70（HSP 70）的表达显着降低。这些结果表明，格列齐特，浓度在治疗范围内（5 至 10 μg/mL）时，在体外可有效减轻氧化修饰的 LDL 引起的血管平滑肌细胞（VSMC）功能障碍。对 2 型糖尿病患者给予格列齐特可能成为预防和管理糖尿病心血管疾病策略的一部分

格列齐特是 Kir6.2/SUR1 通道抑制剂。