Nrf2-IN-4,2417486-06-5

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Nrf2-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175209

CAS：2417486-06-5

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产品活性：Nrf2-IN-4 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-4 通过抑制 NRF2 诱导铁死亡 (ferroptosis)。Nrf2-IN-4 破坏细胞铁稳态，促进铁蛋白降解，并最终触发铁死亡。Nrf2-IN-4 通过促进铁依赖性活性氧 (ROS) 产生和溶酶体酸化来诱导溶酶体激活。Nrf2-IN-4 显示出显著的抗肿瘤效果。Nrf2-IN-4 可用于乳腺癌研究。

生物活性：Nrf2-IN-4 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-4 通过抑制 NRF2 诱导铁死亡。Nrf2-IN-4 破坏细胞铁稳态，促进铁蛋白降解，最终引发铁死亡。Nrf2-IN-4 通过促进铁依赖性活性氧 (ROS) 的产生和溶酶体酸化来诱导溶酶体活化。Nrf2-IN-4 具有显著的抗肿瘤活性。Nrf2-IN-4 可用于乳腺癌的研究[1]。

体外：Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (0.01-10 μM, 72 h) 对多种癌细胞系表现出抑制作用，其 IC50 值分别为：MCF-7细胞 80 nM，HepG2 细胞 3.26 μM，T24 细胞 0.90 μM，HCT116 细胞 2.89 μM，L929 成纤维细胞 3.27 μM，以及HEK293人胚肾细胞 5.36 μM[1]。 Nrf2-IN-4 (40-160 nM) 使 MCF-7 细胞呈现“气球状”和圆形细胞形态，伴有细胞质液泡化[1]。 Nrf2-IN-4 (40-80 nM, 14 days) 以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的克隆形成[1]。 Nrf2-IN-4 (80-160 nM, 24-48 h) 通过抑制 Nrf2 增加 MCF-7 细胞的游离铁池 (LIP) 和铁死亡[1]。 Nrf2-IN-4 (80-320 nM, 24 h) 通过促进铁依赖性活性氧 (ROS) 产生和溶酶体酸化诱导 MCF-7 细胞的溶酶体激活[1]。 Nrf2-IN-4 (40-320 nM, 0-12 h) 通过铁蛋白自噬诱导 MCF-7 细胞的铁蛋白降解[1]。 Nrf2-IN-4 (80-320 nM) 诱导氧化应激，导致 MCF-7 细胞线粒体膜电位显著下降，这一效应可被 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) (NAC) (HY-B0215) 减轻[1]。 Nrf2-IN-4 (0.1-0.2 μM) 对肿瘤类器官生长的抑制作用显著优于 ML385 (HY-100523)[1]。

体内：Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 21 天) 在 MCF-7 异种移植小鼠模型中展现出显著的肿瘤抑制效果[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/nrf2-in-4.html

参考文献：

[1]. Meng X, et al. Discovery of novel thiazolylhydrazone derivatives as potent anti-cancer agents inducing ferroptosis via direct NRF2 inhibition. Eur J Med Chem. 2025 Jun 28;297:117912. [Content Brief]