Quizartinib-d8奎扎替尼-d8,1300734-

19-3

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-13001S
更新日期2025年12月05日

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Quizartinib-d8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13001S

CAS：1300734-19-3

中文名称：奎扎替尼-d8

Synonyms：AC220-d8; AC708-d8

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产品活性：Quizartinib-d8 (AC220-d8) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Quizartinib-d8 (AC220-d8) 是氘标记的 Quizartinib。Quizartinib (AC220) 是一种口服活性、高选择性、强效的第二代 II 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可抑制 MV4-11 细胞中的野生型 FLT3 和 FLT3-ITD 自身磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可通过优化的连接体与 VHL 配体连接，形成 PROTAC FLT3 降解剂。Quizartinib 可诱导细胞凋亡[1]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

详情参考：www.medchemexpress.cn/quizartinib-d8.html

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Puissant A, et al. SYK is a critical regulator of FLT3 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):226-42.
[3]. Sun X, et al. PROTACs: great opportunities for academia and industry. Signal Transduct Target Ther. 2019 Dec 24;4:64.
[4]. Zarrinkar PP, et al. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Blood, 2009, 114(14), 2984-2992.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
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