Ensifentrine-d6恩西芬醇-d6

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Ensifentrine-d6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-119708S

中文名称：恩西芬醇-d6

Synonyms：RPL-554-d6

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产品活性：Ensifentrine-d6 (RPL-554-d6) 是氘代标记的 Ensifentrine. Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

生物活性：恩替芬碱-d6 (RPL-554-d6) 是氘标记的恩替芬碱。恩替芬碱 (RPL-554) 是吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 的首创双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。恩替芬碱具有支气管保护和抗炎活性。恩替芬碱可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究[1][2]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

同用名：RPL-554-d6

详情参考：www.medchemexpress.cn/ensifentrine-d6.html

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Victoria Boswell-Smith, et al. The pharmacology of two novel long-acting phosphodiesterase 3/4 inhibitors, RPL554 [9,10-dimethoxy-2(2,4,6-trimethylphenylimino)-3-(n-carbamoyl-2-aminoethyl)-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one] and RPL565 [6,7-dihydro-2-(2,6-diisopropylphenoxy)-9,10-dimethoxy-4H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one]. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):840-8.
[3]. Henrik Watz, et al. Symptom Improvement Following Treatment with the Inhaled Dual Phosphodiesterase 3 and 4 Inhibitor Ensifentrine in Patients with Moderate to Severe COPD - A Detailed Analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Sep 16;15:2199-2206.