Cibenzoline-d4西苯并林-d4

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Cibenzoline-d4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-106577S

中文名称：西苯并林-d4

Synonyms：Cifenline-d4; Ro 22-7796-d4

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产品活性：Cibenzoline-d4 (Cifenline-d4) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子，其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂，通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用，IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 IKr 和 IKs 电流，IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外，Cibenzoline 还具有降血糖的作用。

生物活性：西苯佐林-d4（Cifenline-d4）是氘标记的西苯佐林。西苯佐林是一种具有低抗胆碱能活性的Ia类抗心律失常活性分子。西苯佐林是一种KATP通道抑制剂，通过成孔亚基Kir6.2起作用，IC50为22.2 μM。西苯佐林抑制IKr和IKs电流，IC50分别为8.8 μM和12.3 μM。西苯佐林用于研究心脏疾病。此外，西苯佐林可诱发低血糖[1][2][3][4]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

详情参考：www.medchemexpress.cn/cibenzoline-d4.html

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Mukai E, et al. The antiarrhythmic agent cibenzoline inhibits KATP channels by binding to Kir6.2. Biochem Biophys Res Commun. 1998;251(2):477-481.
[3]. Hamada M, et al. Class Ia antiarrhythmic drug cibenzoline: a new approach to the medical treatment of hypertrophic obstructive cardiomyopathy. Circulation. 1997;96(5):1520-1524.
[4]. Satoh H. Comparative actions of cibenzoline and disopyramide on I(Kr) and I(Ks) currents in rat sino-atrial nodal cells. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 27;407(1-2):123-9.
[5]. Takahashi Y, et al. Pharmacodynamics of cibenzoline-induced hypoglycemia in rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Jun;26(3):242-7.