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- 英文名:
FCE 26743-d<sub>5</sub>; EMD 1195686-d<sub>5</sub>
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MedChemExpress LLC
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询盘
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Safinamide-d5
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-70057S4
中文名称:沙芬酰胺-d5;沙非酰胺-d5
Synonyms:沙芬酰胺-d5; FCE 26743-d5; EMD 1195686-d5
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产品活性:Safinamide-d5 (FCE 26743-d5) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 μM),对 MAO-A (IC50=580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8?μM) 比静息电位 (IC50=262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
生物活性:Safinamide-d5 (FCE 26743-d5) 是氘标记的 Safinamide。Safinamide 是一种强效、选择性、可逆性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂 (IC50=0.098 μM),其作用机制优于 MAO-A (IC50=580 μM)[1]。Safinamide 还能阻断钠通道并调节谷氨酸 (Glu) 的释放,在去极化电位 (IC50=8 μM) 下的亲和力高于在静息电位 (IC50=262 μM) 下的亲和力。Safinamide 具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
体外:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。
详情参考:www.medchemexpress.cn/safinamide-d5.html
参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.
[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.
[4]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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