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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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1155361-02-6
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CYP51-IN-4
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-136754
CAS：1155361-02-6
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产品活性：CYP51-IN-2 (compound 1d) 是 Fluconazole (HY-B0101) 的类似物，是一种有效的抗真菌剂。CYP51-IN-2 抑制 Microsporum gypseum 和 Candida albicans 的 MIC80 为 15.6 ng/mL。
生物活性：CYP51-IN-2（化合物 1d）是氟康唑（HY-B0101）的类似物，是一种有效的抗真菌剂。CYP51-IN-2 对石膏样小孢子菌和白色念珠菌的 MIC80 为 15.6 ng/mL[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/cyp51-in-4.html
参考文献：
[1]. Chai X, et, al. Design, synthesis, and biological evaluation of novel triazole derivatives as inhibitors of cytochrome P450 14alpha-demethylase. Eur J Med Chem. 2009 May;44(5):1913-20.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验3.73 3.61 3.51 3.44 3.37 3.28 3.18 3.07 2.96 2.85 2.72 12 13 4.96 4.35 4.00 3.77 3.60 3.48 3.39 3.31 3.25 3.15 3.05 2.95 2.84 2.72 2.59 13 14 4.86 4.24 3.89 3.66 3.50 3.38 3.28 3.21 3.15 3.05 2.95 2.84 2.73 2.61 2.49 14 15 4.76 4.15 3.80
血管疾病离开这个世界达 400 万人左右，其中近乎一半左右的死亡，源于急性冠状动脉综合征（ACS，包含心梗及不稳定心绞痛）。国内治疗 ACS 的标准疗法是二磷酸腺苷（ADP）受体抑制剂联合阿司匹林的双抗疗法，其中氯吡格雷 + 阿司匹林在我国广泛使用。实际上在氯吡格雷投入临床使用没多久之后，医生就发现很多患者出现氯吡格雷抵抗，就是这个药对患者无效。实际上，作为前体药物，氯吡格雷本身是不起作用的，它需要体内关键的酶处理之后才能发挥作用。对于氯吡格雷来说，这个关键的基因是 CYP2C19 基因。如果这个基因
2）。 图2 硝基苯和偶氮苯的还原反应 肝微粒体中含有多种水解酶，如酯酶、酰胺酶、糖苷酶等，可分别催化酯类、酰胺类、糖苷类化合物的水解（见图3），以降低或消除其生物活性。 图3 乙酰水杨酸的水解反应 02 Ⅰ相代谢稳定性实验原理 肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶（CYP450），属于单加氧酶（momooxygenase），也称肝微粒体混合功能氧化酶，多位于内质网和线粒体内壁上，参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶（POR）是所有肝
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