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284661-73-0
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DPC 684
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-171835
CAS:284661-73-0
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产品活性:DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC90 = 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。DPC 684 与细胞蛋白酶相比,对逆转录病毒蛋白酶具有高度选择性。DPC 684 蛋白结合率低且对多种野生型和突变型的 HIV-1 蛋白酶有广谱抑制性 (IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对于 HIV 具有研究意义。
生物活性:DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂(IC90 = 5.7-40 nM,Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶并阻断病毒多聚蛋白的裂解。DPC 684 具有低蛋白结合率和广谱抑制作用,可有效对抗多种野生型和突变型 HIV-1 蛋白酶。DPC 684 具有低蛋白结合率和广谱抑制作用(IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对 HIV 研究具有重要意义[1]。
体外:DPC 684 (Compound DPC 684) 在不同细胞模型中 (MT-2: HIV-1 RF, IIIB毒株, PBMC: HIV-1 IIIB, NL4-3毒株), 90 % 抑制病毒复制所需的平均浓度为 14.5 nM,具有广谱抗 HIV-1 活性[1]。
体内:DPC 684 (Compound DPC 684) 在大鼠和犬类中进行的为期 2 周的安全性评估研究中,大鼠肝脏出现组织学变化,犬类出现心电图轻度Ⅰ度房室传导阻滞,在推进研究时需重点关注这些靶器官的潜在风险[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/dpc-684.html
参考文献:
[1]. R F Kaltenbach 3rd, et al. DPC 681 and DPC 684: potent, selective inhibitors of human immunodeficiency virus protease active against clinically relevant mutant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Nov;45(11):3021-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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