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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
2727088-38-0
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5-HT6 inverse agonist 1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-168333
CAS：2727088-38-0
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
生物活性：5-HT6 反向激动剂 1（化合物 33）是 5-HT6 受体的拮抗剂，其 Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 反向激动剂 1 抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 反向激动剂 1 可降低脊神经结扎 (SNL) 诱发的大鼠模型中的触觉过敏[1]。
IC50 & Target：5-HT6 Receptor 23 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 1.85 μM (Ki) 5-HT1A Receptor 72.42 μM (Ki) 5-HT2A Receptor 98.51 μM (Ki)
详情参考：www.medchemexpress.cn/5-ht6-inverse-agonist-1.html
参考文献：
[1]. Drop M, et al., Neuropathic pain-alleviating activity of novel 5-HT6 receptor inverse agonists derived from 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxamide. Bioorg Chem. 2021 Oct;115:105218.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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