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MedChemExpress LLC
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1574538-43-4
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MCHR1 antagonist 4
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-161899
CAS:1574538-43-4
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产品活性:MCHR1 antagonist 4 (Compound 2m) 是具有血脑屏障通透性的 MCHR1 拮抗剂,对 hMCHR1 和 rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 antagonist 4 也是一种有效的抗肥胖剂。
生物活性:MCHR1 拮抗剂 4 (化合物 2m) 是一种可透过血脑屏障的 MCHR1 拮抗剂,对 hMCHR1 和 rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 拮抗剂 4 也是一种有效的抗肥胖药物[1]。
IC50 & Target:Ki=0.74 nM (hMCHR1)[1]. Ki=0.76 nM (rMCHR1)[1].
详情参考:http://www.medchemexpress.cn/mchr1-antagonist-4.html
参考文献:
[1]. Yoon D S, et al. Atropisomerism Observed in Galactose-Based Monosaccharide Inhibitors of Galectin-3 Comprising 2-Methyl-4-phenyl-2, 4-dihydro-3 H-1, 2, 4-triazole-3-thione[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验related peptide) Ghrelin/GHS-R Rat stomach Melanin concentrating hormone (MCH) MCHR1
Practical Aspects of Radioligand Binding
Figure 1.3.3 Competition between a radiolabeled antagonist and an unlabeled agonist for muscarinic receptors on N1E‐115 cells. [3 H]Quinuclidinyl benzilate ([3 H]QNB; 0.2 nM) was incubated with 200,000 intact cells/tube and various concentrations
C18(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇―水(43∶57),检测波长280 nm,流速1.0 mL/min,柱温20 ℃,进样量10 μL,理论塔板数按牛蒡苷峰面积计算均不低于1 500。 2.2.2 对照品溶液的制备 精密称取牛蒡苷对照品适量,加甲醇溶解,配制成0.5 mg/mL的对照品溶液,备用。 2.2.3 对照药材溶液的制备 精密称取对照药材粉末(过三号筛)0.5 g,精密称定,置50 mL容量瓶中,加甲醇约45 mL,30 ℃下超声(150 W
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